【脉铂医药】MedBio|1311367-27-7|BIX 02565技术资料

常用名

BIX 02565

英文名

BIX 02565

CAS号

1311367-27-7

分子量

458.55500

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C26H30N6O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

BIX 02565，一种有效的RSK2抑制剂（IC50 = 1.1 nM），用于通过间接NHE抑制治疗继发于心肌梗死的心力衰竭[1]。第二种Rsk抑制剂BIX 02565保护酶活性位点不与生物素化的核苷酸酰基磷酸酯反应[2]。

体内研究

在遥测仪器化的大鼠中，BIX 02565（30,100和300mg / kg po QD持续4天）在每次剂量后引起MAP的浓度依赖性降低（在第4天在T max时达到-39±4mm Hg）。 BIX 02565在浓度高于0.03μM的苯肾上腺素收缩的大鼠主动脉环中离体产生浓度依赖性松弛，计算的EC 50为3.1μM。随后，BIX 02565以低剂量（0.1,0.3和1.0 mg / kg / 20 min）和高剂量（1.0,3.0和10.0 mg / kg / 20 min）系列连续输注给麻醉的大鼠输注以测试化合物对体内血流动力学的影响[1]。

激酶实验

放射性配体结合研究在MDS Pharma Services进行。对于每种测试的测定显示特异性结合或活性的平均百分比抑制，并且当选择的测定（对于BIX 02565），当肾上腺素能结合的抑制通常超过50％时，通过非线性最小二乘回归分析确定IC 50。简而言之，人RSK2蛋白用于利用激酶GloPlus测量激酶活性，其使用基于荧光素 - 荧光素酶的检测试剂来定量残留的ATP。使用384孔径在LJL Analyst上以发光模式测量相对光单位信号;相对光单位信号转换为控制百分比; IC50适用于标准的四参数逻辑方程[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18160

WAY-600

WAY-600

1062159-35-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18162

AS-252424

AS-252424

900515-16-4

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18165

PIK-294

PIK-294

900185-02-6

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18157

Dorsomorphin 2HCl

Dorsomorphin 2HCl

1219168-18-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18142

PKI-402

PKI-402

1173204-81-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18161

TG100713

TG100713

925705-73-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18161

TG100713

TG100713

925705-73-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18165

PIK-294

PIK-294

900185-02-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18134

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin (Sirolimus)

53123-88-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18118

Daun02

Daun02

290304-24-4

5mg

≥98%