【脉铂医药】MedBio|1386874-06-1|LY3023414技术资料

2021-07-20

1、LY3023414物理参数：

常用名	LY3023414	英文名	LY3023414
CAS号	1386874-06-1	分子量	406.478
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	591.7±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C23H26N4O3	熔点	无资料
闪点	311.6±30.1 °C

2、LY3023414物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	591.7±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₃H₂₆N₄O₃
分子量	406.478
闪点	311.6±30.1 °C
精确质量	406.200500
LogP	1.69
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.621

3、LY3023414技术资料：

体外研究	在基于细胞的测定中，在PTEN缺陷型U87 MG胶质母细胞瘤细胞系中评估PI3K和mTOR的LY3023414抑制。 LY3023414抑制PI3K下游T308位的Akt磷酸化，IC50为106nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制位置S473处的Akt磷酸化（IC50 = 94.2nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K（位置T389; IC50 = 10.6nM）和4E-BP1（位置T37 / 46; IC50 = 187nM）的磷酸化。）。 p70S6K在pS240 / 244位置（IC50 = 19.1nM）的S6RP的下游磷酸化也被抑制，表明LY3023414沿整个PI3K / Akt / mTOR途径的靶抑制。在具有活化的PI3K / Akt / mTOR途径的其他细胞系中观察到PI3K和mTOR磷酸化靶标的类似IC50浓度。在剂量反应研究中，在LY3023414处理2至3次细胞倍增后，在来自培养物中不同肿瘤类型的32种人癌细胞系中评估LY3023414抑制癌细胞增殖的能力。 LY3023414在一半的细胞系中表现出有效的单一药剂活性和低于122 nM的IC50值[1]。
体内研究	在几种表现出激活PI3K / Akt / mTOR途径的突变或缺失的异种移植模型中研究了LY3023414抑制肿瘤生长的能力。每天两次口服3,6或10mg / kg的LY3023414治疗28天导致PTEN缺失的U87 MG异种移植模型中肿瘤生长的剂量反应性抑制。该处理在表现出PTEN截短（786-O），激活PI3Kα突变（NCI-H1975）和转基因Eμ-myc突变体PI3Kα驱动的白血病模型的模型中产生类似的TGI。值得注意的是，LY3023414的总日剂量似乎导致等效的抗肿瘤活性：每天一次12 mg / kg和每天两次6 mg / kg在U87 MG中产生相似的ΔT/ C值（分别为42％和38％）[ 1]。
激酶实验	使用KiNativ平台和一组102种激酶作为来自Cerep的纯化酶，针对一组192个激酶在PC-3细胞裂解物中评估LY3023414的选择性和抑制潜力。这两个激酶组共同覆盖了大约266种独特的激酶。用三种浓度的LY3023414测试这些激酶以测量抑制并计算近似IC 50值。 LY3023414对PI3Kα的IC50是使用5nM重组人PI3Kα，0.01mM ATP和1.76mM Triton X 100 / 0.04mM PIP2 / 0.2mM PS混合胶束作为脂质底物在闪烁亲近测定（SPA）中用新霉素测量的。连珠。使用具有0.04mM ATP和0.27mM Triton X 100 / 0.05mM PIP2 / 0.04mM PA混合胶束作为脂质底物的混合胶束SPA形式测量LY3023414对PI3Kβ的IC 50。测量PI3Kδ和PI3Kγ以及DNA-PK的IC50。测量mTOR的IC50 [1]。

4、LY3023414同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18171	PI-3065	PI-3065	955977-50-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18212	NG,NG-dimethyl-L-Arginine (hydrochloride)	NG,NG-dimethyl-L-Arginine (hydrochloride)	220805-22-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18117	CMK	CMK	821794-90-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18121	GDC-0941 dimethanesulfonate	GDC-0941 dimethanesulfonate	957054-33-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18175	CX-4945 sodium salt	CX-4945 sodium salt	1309357-15-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18160	WAY-600	WAY-600	1062159-35-6	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18215	Quercetin	Quercetin	117-39-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18204	AS-041164	AS-041164	6318-41-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18114	AT7867 dihydrochloride	AT7867 dihydrochloride	1431697-86-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18166	BI-D1870	BI-D1870	501437-28-1	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED18186	LY3023414 ,1386874-06-1	MedBio	≥98%	25mg	¥3439.00
MED18186	LY3023414 ,1386874-06-1	MedBio	≥98%	5mg	¥1039.00