【脉铂医药】MedBio|1431697-86-7|AT7867 dihydrochloride技术资料

2021-07-20

1、AT7867 dihydrochloride物理参数：

常用名	AT7867二盐酸盐	英文名	AT7867 dihydrochloride
CAS号	1431697-86-7	分子量	410.768
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C20H22Cl3N3	熔点	无资料
闪点	无资料

2、AT7867 dihydrochloride物理化学性质：

分子式	C₂₀H₂₂Cl₃N₃
分子量	410.768
精确质量	409.087921

3、AT7867 dihydrochloride技术资料：

体外研究	AT7867对AKT2的抑制显示为ATP竞争性，Ki为18nM。 AT7867还显示出针对结构相关的AGC激酶p70S6K和PKA的有效活性，但显示出对来自其他激酶亚家族的激酶的选择性的明确窗口。体外生长抑制研究表明，AT7867阻断了许多人癌细胞系的增殖。 AT7867在抑制MES-SA子宫，MDA-MB-468和MCF-7乳腺，HCT116和HT29结肠系（IC50值范围为0.9-3μM）中的增殖效果最强，在两种前列腺中效果最差测试线（IC50值范围为10-12μM）[1]。
体内研究	在以20mg / kg口服给药后，从血浆中消除AT7867似乎与静脉内给药后观察到的类似。在口服20mg / kg剂量后，AT7867的血浆水平保持在0.5μM以上至少6小时。假设静脉内给药后的线性药代动力学，通过口服途径的生物利用度计算为44％。因此，用该模型进行体内药效学（PD）生物标志物研究。在药代动力学和耐受性研究之后，将AT7867（90mg / kg po或20mg / kg ip）的剂量施用于携带MES-SA肿瘤的无胸腺小鼠，并随时间监测肿瘤中GSK3β和S6RP的磷酸化状态。在用AT7867处理后2和6小时观察到对途径活性的两种标志物的磷酸化的明显抑制。到24小时，GSK3β和S6RP的总水平大大降低[1]。
激酶实验	AKT2，PKA，p70S6K和CDK2 / cyclinA的激酶测定均以辐射测量滤光片结合形式进行。在化合物存在下建立测定反应。对于AKT2，AKT2酶和25μMAKTide-2T肽（HARKRERTYSFGHHA）在20mM MOPS，pH7.2,25mMβ-甘油磷酸盐，5mM EDTA，15mM MgCl 2,1mM原钒酸钠，1mM DTT，10中孵育。 μg/ mL BSA和30μMATP（1.16Ci / mmol），持续4小时。对于PKA，将PKA酶和50μM肽（GRTGRRNSI）在2mM MOPS，pH7.2,25mMβ-甘油磷酸盐，5mM EDTA，15mM MgCl 2,1mM原钒酸盐，1mM DTT和40μMATP（0.88）中孵育。 C 1 / mmol）20分钟。对于p70S6K，将p70S6K酶和25μM肽底物（AKRRRLSSLRA）在10mM MOPS，pH 7,0.2mM EDTA，1mM MgCl 2,0.01％β-巯基乙醇，0.1mg / mL BSA，0.001％Brij-35中孵育， 0.5％甘油和15μMATP（2.3Ci / mmol），持续60分钟。对于CDK2，将CDK2 / cyclinA酶和0.12μg/ ml组蛋白H1在20mM MOPS，pH7.2,25mMβ-甘油磷酸盐，5mM EDTA，15mM MgCl 2,1mM原钒酸钠，1mM DTT，0.1mg中孵育。 / ml BSA和45μMATP（0.78Ci / mmol），持续4小时。通过加入过量的正磷酸终止测定反应，然后将停止的反应混合物转移到Millipore MAPH滤板中并过滤。然后洗涤板，加入闪烁剂，并通过Packard TopCount上的闪烁计数测量放射性。使用GraphPad Prism软件从重复曲线计算IC 50值。进行AKT1和3酶测定，同时进行所有其他酶测定[1]。

4、AT7867 dihydrochloride同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18129	PI-103 Hydrochloride	PI-103 Hydrochloride	371935-79-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18117	CMK	CMK	821794-90-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18177	SAMS Peptide	SAMS Peptide	125911-68-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18155	OTSSP167 hydrochloride	OTSSP167 hydrochloride	1431698-10-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18137	SB 216763	SB 216763	280744-09-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18168	Indirubin	Indirubin	479-41-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18174	Bikinin	Bikinin	188011-69-0	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18133	AS-605240	AS-605240	648450-29-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18183	PF-4989216	PF-4989216	1276553-09-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18195	PIT 1	PIT 1	53501-41-0	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18114	AT7867 dihydrochloride ,1431697-86-7	MedBio	≥98%	5mg	¥1870.00
MED18114	AT7867 dihydrochloride ,1431697-86-7	MedBio	≥98%	2mg	¥1285.00
MED18114	AT7867 dihydrochloride ,1431697-86-7	MedBio	≥98%	50mg	¥9630.00
MED18114	AT7867 dihydrochloride ,1431697-86-7	MedBio	≥98%	10mg	¥3250.00