【脉铂医药】MedBio|1431698-10-0|OTSSP167 hydrochloride技术资料

常用名

OTSSP 167 盐酸盐

英文名

OTSSP167 hydrochloride

CAS号

1431698-10-0

分子量

523.882

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C25H29Cl3N4O2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

OTSSP167抑制A549（肺），T47D（乳腺），DU4475（乳腺），22Rv1（前列腺）和HT1197（膀胱）癌细胞的生长，IC50值分别为6.7,4.3,2.3,6.0和97 nM [1] 。 OTSSP167可以消除有丝分裂检查点，破坏MCF7细胞中的MCC和MCC-APC / C相互作用。 OTSSP167导致GFP-MELK定位于前中期细胞的细胞皮层[2]。 OTSSP167是一种MELK选择性抑制剂，具有很强的体外活性，IC50为0.41 nM [3]。

体内研究

OTSSP167（20mg / kg，iv）在异种移植小鼠模型中导致73％的肿瘤生长抑制（TGI）; OTSSP167（1,5和10mg / kg，po）显示TGI分别为51％，91％和108％。 OTSSP167（20mg / kg，po）显示对PC-14异种移植物没有肿瘤生长抑制作用[1]。

激酶实验

对于体外激酶测定，将MELK重组蛋白（0.4μg）与5μg每种底物在20μL含有30mM Tris-HCl（pH），10mM DTT，40mM NaF，10mM MgCl 2,0.1的激酶缓冲液中混合。将EGTA与50μM冷-ATP和10μCi[γ-32P] ATP在30℃下保持30分钟。通过加入SDS样品缓冲液终止反应，并在SDS-PAGE之前煮沸5分钟。将凝胶干燥并在室温下用增感屏放射自显影。将OTSSP167（终浓度10nM）溶解于DMSO中，并在孵育前加入激酶缓冲液中。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18168

Indirubin

Indirubin

479-41-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18109

PIK-75 HCl

PIK-75 HCl

372196-77-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18136

AICAR

AICAR

2627-69-2

1g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18150

Imeglimin hydrochloride

Imeglimin hydrochloride

775351-61-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18147

Rapalink-1

Rapalink-1

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18159

WYE-687

WYE-687

1062161-90-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18153

TDZD-8

TDZD-8

327036-89-5

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18143

INK 128 (MLN0128)

INK 128 (MLN0128)

1224844-38-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18123

LY 303511

LY 303511

154447-38-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18114

AT7867 dihydrochloride

AT7867 dihydrochloride

1431697-86-7

50mg

≥98%