【脉铂医药】MedBio|1620576-64-8|AZD8835技术资料

2021-07-20

1、AZD-8835物理参数：

常用名	AZD-8835	英文名	AZD-8835
CAS号	1620576-64-8	分子量	469.540
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	784.0±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H31N9O3	熔点	无资料
闪点	427.9±35.7 °C

2、AZD-8835物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	784.0±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₂H₃₁N₉O₃
分子量	469.540
闪点	427.9±35.7 °C
精确质量	469.254974
LogP	3.33
蒸汽压	0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率	1.703

3、AZD-8835技术资料：

体外研究

在基于酶和细胞的测定中测试了I类PI3K同种型中AZD8835（化合物25）的选择性特征。在酶水平，AZD8835是PI3Kα（IC50 6.2 nM）和PI3Kδ（IC50 5.7 nM）的有效混合抑制剂，对PI3Kβ（IC50 431 nM）和PI3Kγ（IC50 90 nM）具有选择性。 AZD8835也是常见PI3Kα突变体PI3Kα-E545K（IC50 6 nM）和PI3Kα-H1047R（IC50 5.8 nM）的有效抑制剂。在评估抑制Akt磷酸化能力的基于细胞的分析中，AZD8835是对PI3Kα抑制敏感的细胞（PIK3CA突变型人乳腺导管癌BT474细胞系中IC50为57 nM）和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中的有效抑制剂（IC50 49 nM）在Jeko-1 B细胞系中，但不是对PI3Kβ抑制敏感的细胞（PTEN无效乳腺癌MDA-MB-468细胞中IC50为3.5μM）或抑制PI3Kγ（单核细胞RAW264细胞系中IC50为530 nM）[1]。

体内研究

AZD8835（化合物25）在来自各种物种的肝细胞中显示出良好的溶解性，良好的渗透性和低转换率。正如从体外数据所预期的，在大鼠和狗中都观察到与高生物利用度相关的低体内清除率。 AZD8835显示口服施用于SCID小鼠后的高暴露（AUC：137μM.h和Cmax34μM，50mg / kg po），并选择用于进一步的体内评估。在携带突变H1047RPI3KαSKOV-3肿瘤异种移植物的裸鼠中慢性口服给药（25mg / kg bid或6mg / kg bid AZD8835）后的药效学实验中，通过在30分钟测量Ser473处的Akt磷酸化水平来评估靶调节。和8个小时。在两种剂量下，在30分钟时间点观察到对Akt磷酸化的强烈抑制。在8小时时，在25mg / kg剂量下仍然观察到显着抑制，而在6mg / kg的较低剂量下未观察到抑制，这与观察到的较低血浆浓度一致[1]。

4、AZD-8835同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18164	CAY10505	CAY10505	1218777-13-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18142	PKI-402	PKI-402	1173204-81-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18146	NU 7026	NU 7026	154447-35-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18178	740 Y-P	740 Y-P	1236188-16-1	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18179	SC 66	SC 66	871361-88-5	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18168	Indirubin	Indirubin	479-41-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18151	AICAR phosphate	AICAR phosphate	681006-28-0	1g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18178	740 Y-P	740 Y-P	1236188-16-1	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18203	OXA-01	OXA-01	936889-68-8	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18121	GDC-0941 dimethanesulfonate	GDC-0941 dimethanesulfonate	957054-33-0	200mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18188	AZD8835 ,1620576-64-8	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1385.00
MED18188	AZD8835 ,1620576-64-8	MedBio	≥98%	1mg	¥665.00
MED18188	AZD8835 ,1620576-64-8	MedBio	≥98%	5mg	¥1340.00
MED18188	AZD8835 ,1620576-64-8	MedBio	≥98%	25mg	¥3360.00
MED18188	AZD8835 ,1620576-64-8	MedBio	≥98%	10mg	¥2015.00
MED18188	AZD8835 ,1620576-64-8	MedBio	≥98%	50mg	¥6060.00
MED18188	AZD8835 ,1620576-64-8	MedBio	≥98%	100mg	¥10100.00