【脉铂医药】MedBio|58970-76-6|Bestatin技术资料

2021-07-22

1、Ubenimex物理参数：

常用名	乌苯美司	英文名	Ubenimex
CAS号	58970-76-6	分子量	308.373
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	604.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C16H24N2O4	熔点	245 °C (dec.)(lit.)
闪点	319.5±31.5 °C

2、Ubenimex物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	604.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	245 °C (dec.)(lit.)
分子式	C₁₆H₂₄N₂O₄
分子量	308.373
闪点	319.5±31.5 °C
精确质量	308.173615
PSA	112.65000
LogP	2.64
外观性状	白色结晶粉末
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.557
储存条件	2-8℃
稳定性	避免接触强氧化剂
分子结构	1、摩尔折射率：82.95 2、摩尔体积（m³/mol）：257.5 3、等张比容（90.2K）：692.2 4、表面张力（dyne/cm）：52.1 5、极化率（10^-24cm³）：32.88
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：-1 2、氢键供体数量：4 3、氢键受体数量：5 4、可旋转化学键数量：8 5、互变异构体数量：2 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：113 7、重原子数量：22 8、表面电荷： 0 9、复杂度：367 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：3 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1

3、Ubenimex技术资料：

体外研究	Bestatin增强ATRA诱导的分化并抑制ATRA驱动的ATRA敏感的APL NB4细胞中p38 MAPK的磷酸化。 Bestatin不能逆转ATRA抗性APL MR2细胞中的分化阻滞。 CD13与抗CD13抗体WM-15结合导致p38 MAPK磷酸化，降低Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用，并完全消除了Bestatin对ATRA诱导NB4细胞分化的增强作用[2]。由于细胞生长速率降低和细胞分裂频率降低，Bestatin（600μM）处理的细胞在细胞周期中进展缓慢。 Bestatin抑制D. discoideum中有丝分裂的频率和固有的多核，并且在0-600μM时对D. discoideum细胞没有细胞毒性。 Bestatin抑制PsaA-GFP和GFP表达细胞裂解液中的氨肽酶活性分别为对照的69.39％±10.5％和39.93％±18.7％[4]。
体内研究	与糖尿病载体治疗的小鼠相比，Bestatin（20μM）显着降低糖尿病小鼠中的CD13表达并导致MMP-9特异性凝胶分解带密度的显着抑制。 Bestatin治疗显着抑制糖尿病小鼠中VEGF和乙酰肝素酶的表达。玻璃体腔内bestatin治疗显着下调糖尿病小鼠视网膜中HIF-1α和VEGF的表达。此外，玻璃体内bestatin治疗显着抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达[1]。在对SRBC的抗原强化的体液应答之前，Bestatin（10,1和0.1mg / kg，ip）处理导致产生溶血性抗SRBC抗体（PFC）和2-ME抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加。（剂量为0.1 mg / kg）。注射环磷酰胺后隔天给小鼠服用5次Bestatin（1和0.1 mg / kg）不会改变药物对PFC数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗SRBC血凝素的进一步减少抗原刺激后第7天1 mg / kg [3]。
激酶实验	收获细胞，洗涤并在NP-40裂解缓冲液（50mM Tris-HCl [pH 7.5]，150mM NaCl，0.5％NP-40）中裂解。使用Bradford测定法定量总细胞蛋白质，并制备1mg / mL蛋白质等分试样。将10微升总细胞蛋白与290μL底物溶液（0.1mg / mL二硫苏糖醇[DTT]，0.1mg / mL白蛋白和1mM丙氨酸-β-萘酰胺）混合。在15和30分钟后进行荧光测量（340nm激发，400nm发射）。 15和30分钟测量之间的线的斜率用于表示氨肽酶活性。在荧光氨基肽酶测定之前，将总细胞蛋白与bestatin，amastatin，嘌呤霉素，EDTA和/或ZnCl2一起预孵育20分钟。

3、Ubenimex同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18564	Chymostatin	Chymostatin	9076-44-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18414	CTS-1027	CTS-1027	193022-04-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18410	BMS-626529	BMS-626529	701213-36-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18394	E 64d	E 64d	88321-09-9	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18478	SID 26681509	SID 26681509	958772-66-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18462	Compound W	Compound W	173550-33-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18500	PSI-6206	PSI-6206	863329-66-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18419	Fosamprenavir Calcium Salt	Fosamprenavir Calcium Salt	226700-81-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18569	Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride)	Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride)	4272-74-6	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18481	NVP DPP 728 dihydrochloride	NVP DPP 728 dihydrochloride	247016-69-9	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18398	Bestatin ,58970-76-6	MedBio	≥98%	25mg	¥1189.00
MED18398	Bestatin ,58970-76-6	MedBio	≥98%	100mg	¥3389.00
MED18398	Bestatin ,58970-76-6	MedBio	≥98%	10mg	¥689.00
MED18398	Bestatin ,58970-76-6	MedBio	≥98%	5mg	¥489.00