【脉铂医药】MedBio|65391-42-6|Bestatin hydrochloride技术资料

2021-07-22

1、Bestatin hydrochloride物理参数：

常用名	氨肽酶	英文名	Bestatin hydrochloride
CAS号	65391-42-6	分子量	344.834
密度	无资料	沸点	604.7ºC at 760 mmHg
分子式	C16H25ClN2O4	熔点	216-218 °C
闪点	319.5ºC

2、Bestatin hydrochloride物理化学性质：

沸点	604.7ºC at 760 mmHg
熔点	216-218 °C
分子式	C₁₆H₂₅ClN₂O₄
分子量	344.834
闪点	319.5ºC
精确质量	344.150299
PSA	112.65000
LogP	2.42600
储存条件	密闭于-20ºC阴凉干燥环境中
稳定性	遵照规定使用和储存则不会分解。
水溶解性	H2O: 25 mg/mL, clear, colorless
分子结构	1、摩尔折射率：82.95 2、摩尔体积（m³/mol）：257.5 3、等张比容（90.2K）：692.2 4、表面张力（dyne/cm）：52.1 5、极化率（10 ^-24cm ³）：32.88
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：无可用 2、氢键供体数量：5 3、氢键受体数量：6 4、可旋转化学键数量：8 5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：127 6、重原子数量：23 7、表面电荷：0 8、复杂度：394 9、同位素原子数量：0 10、确定原子立构中心数量：3 11、不确定原子立构中心数量：0 12、确定化学键立构中心数量：0 13、不确定化学键立构中心数量：0 14、共价键单元数量：2

3、Bestatin hydrochloride技术资料：

体外研究	Bestatin增强ATRA诱导的分化并抑制ATRA驱动的ATRA敏感的APL NB4细胞中p38 MAPK的磷酸化。 Bestatin不能逆转ATRA抗性APL MR2细胞中的分化阻滞。 CD13与抗CD13抗体WM-15结合导致p38 MAPK磷酸化，降低Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用，并完全消除了Bestatin对ATRA诱导NB4细胞分化的增强作用[2]。由于细胞生长速率降低和细胞分裂频率降低，Bestatin（600μM）处理的细胞在细胞周期中进展缓慢。 Bestatin抑制D. discoideum中有丝分裂的频率和固有的多核，并且在0-600μM时对D. discoideum细胞没有细胞毒性。 Bestatin抑制PsaA-GFP和GFP表达细胞裂解液中的氨肽酶活性分别为对照的69.39％±10.5％和39.93％±18.7％[4]。
体内研究	与糖尿病载体治疗的小鼠相比，Bestatin（20μM）显着降低糖尿病小鼠中的CD13表达并导致MMP-9特异性凝胶分解带密度的显着抑制。 Bestatin治疗显着抑制糖尿病小鼠中VEGF和乙酰肝素酶的表达。玻璃体腔内bestatin治疗显着下调糖尿病小鼠视网膜中HIF-1α和VEGF的表达。此外，玻璃体内bestatin治疗显着抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达[1]。在对SRBC的抗原强化的体液应答之前，Bestatin（10,1和0.1mg / kg，ip）处理导致产生溶血性抗SRBC抗体（PFC）和2-ME抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加。（剂量为0.1 mg / kg）。注射环磷酰胺后隔天给小鼠服用5次Bestatin（1和0.1 mg / kg）不会改变药物对PFC数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗SRBC血凝素的进一步减少抗原刺激后第7天1 mg / kg [3]。
激酶实验	收获细胞，洗涤并在NP-40裂解缓冲液（50mM Tris-HCl [pH 7.5]，150mM NaCl，0.5％NP-40）中裂解。使用Bradford测定法定量总细胞蛋白质，并制备1mg / mL蛋白质等分试样。将10微升总细胞蛋白与290μL底物溶液（0.1mg / mL二硫苏糖醇[DTT]，0.1mg / mL白蛋白和1mM丙氨酸-β-萘酰胺）混合。在15和30分钟后进行荧光测量（340nm激发，400nm发射）。 15和30分钟测量之间的线的斜率用于表示氨肽酶活性。在荧光氨基肽酶测定之前，将总细胞蛋白与bestatin，amastatin，嘌呤霉素，EDTA和/或ZnCl2一起预孵育20分钟。

4、Bestatin hydrochloride同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18453	SNX-2112	SNX-2112	908112-43-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18531	KNK437	KNK437	218924-25-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18514	Zofenopril calcium	Zofenopril calcium	81938-43-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18555	MMP Inhibitor II	MMP Inhibitor II	203915-59-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18502	Atazanavir	Atazanavir	198904-31-3	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18524	CGS 35066	CGS 35066	261619-50-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18474	PD 150606	PD 150606	179528-45-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18569	Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride)	Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride)	4272-74-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18523	Y-29794 oxalate	Y-29794 oxalate	146794-84-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18522	Darunavir Ethanolate	Darunavir Ethanolate	635728-49-3	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18507	Bestatin hydrochloride ,65391-42-6	MedBio	≥98%	10mg	¥689.00
MED18507	Bestatin hydrochloride ,65391-42-6	MedBio	≥98%	25mg	¥1189.00
MED18507	Bestatin hydrochloride ,65391-42-6	MedBio	≥98%	100mg	¥3389.00
MED18507	Bestatin hydrochloride ,65391-42-6	MedBio	≥98%	5mg	¥489.00