Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、E-64物理参数：
常用名
E-64
英文名
CAS号
66701-25-5
分子量
357.405
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C15H27N5O5
熔点
182ºC
闪点
2、E-64物理化学性质：
存放在充有惰性气体的密封容器内，并存放在阴凉，干爽处。
远离强酸，强碱。
1、 摩尔折射率：86.54
2、 摩尔体积（m3/mol）：247.1
3、 等张比容（90.2K）：679.1
4、 表面张力（dyne/cm）：57.0
5、 极化率（10-24cm3）：34.30
1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.9
2、 氢键供体数量：5
3、 氢键受体数量：8
4、 可旋转化学键数量：11
5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：172
6、 重原子数量：25
7、 表面电荷：0
8、 复杂度：518
9、 同位素原子数量：0
10、 确定原子立构中心数量：3
11、 不确定原子立构中心数量：0
12、 确定化学键立构中心数量：0
13、 不确定化学键立构中心数量：0
14、 共价键单元数量：1
3、E-64技术资料：
体外研究
E-64是组织蛋白酶B特异性抑制剂，其与木瓜蛋白酶，肌动蛋白，组织蛋白酶L和组织蛋白酶K的结合模式已在原子水平上进行了综述。 E-64已被广泛用作许多半胱氨酸蛋白酶的有效和不可逆（共价型）抑制剂，如木瓜蛋白酶，无花果蛋白酶，猕猴桃素，组织蛋白酶B和L [1]。将S.cervi成体寄生虫在Kreb's Ringer碳酸氢盐（KRB）维持培养基中在37℃，5％CO 2和5,10,20和40μM浓度的E-64下孵育8小时。 E-64显示寄生虫的运动性和活力的浓度和时间依赖性降低（EC50 =16μM）[2]。
体内研究
发现CD4和CD19的广谱表达存在于胰岛和胰腺淋巴结（PLN）中，并且抗-Serpin B13 mAb暴露引起显着的转变，其有利于表达低至中等量的这些标志物的细胞。然而，在蛋白酶抑制剂E-64（E64）存在下接受抗丝氨酸蛋白酶抑制剂B13 mAb的动物中，这种转变被消除，其在所用的实验条件下保持其阻断活性[3]。给Dahl盐敏感（SS）大鼠喂食8％高盐NaCl饮食并静脉内输注不可逆半胱氨酸组织蛋白酶抑制剂E-64（1mg /天）或载体（对照）。对照组和E-64输注组均发生明显的高血压和肾脏损害，两组之间没有观察到平均动脉压和高血压相关白蛋白尿的差异[4]。
激酶实验
使用Z-Arg-Arg-4mβNA作为底物测定组织蛋白酶B活性，稍作修改。将粗提物在含有1mM EDTA和5mM DTT的50mM乙酸钠缓冲液（pH5.0）中于37℃预温育5分钟。加入底物（终浓度，100μM）使最终测定体积为1mL。将反应混合物在37℃下孵育30分钟。通过加入等体积的含有Fast Garnet GBC盐（1mg / mL），10mM pHMB和50mM EDTA，pH6.0的终止试剂终止反应。产物β-萘胺（β-NA）的萃取用正丁醇进行。在完全分层后，在正丁醇层中测量吸光度，并使用β-萘胺溶液的摩尔消光系数在520nm下以31.5M / cm每秒计算活性。一个酶活性单位定义为在37℃下每分钟释放1μmolβNA的酶量。通过绘制不同浓度的E-64和组织蛋白酶B活性的％抑制之间的图来计算半数最大抑制浓度（IC 50）。这里，IC50表示将寄生性组织蛋白酶B活性抑制一半所需的E-64浓度[2]。
4、E-64同类产品列表：
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED18430
Retaspimycin
857402-23-4
100mg
≥98%
MED18568
PD 145305(solution)
90536-15-5
5mg (solution)
MED18405
5-R-Rivaroxaban
865479-71-6
10mg
MED18461
BMS 299897
290315-45-6
MED18532
MK3102
1226781-44-7
50mg
MED18475
PMPA (NAALADase inhibitor)
173039-10-6
25mg
MED18469
SC 57461A
423169-68-0
MED18465
L-685,458
292632-98-5
1mg
MED18507
Bestatin hydrochloride
65391-42-6
MED18458
BIBR 953 (Dabigatran, Pradaxa)
211914-51-1
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