【脉铂医药】MedBio|75747-14-7|17-AAG (KOS953)技术资料

2021-07-26

1、Telatinib物理参数：

常用名	坦螺旋霉素	英文名	Telatinib
CAS号	75747-14-7	分子量	585.688
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	797.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C31H43N3O8	熔点	201-203ºC
闪点	436.3±32.9 °C

2、Telatinib物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	797.8±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	201-203ºC
分子式	C₃₁H₄₃N₃O₈
分子量	585.688
闪点	436.3±32.9 °C
精确质量	585.304993
PSA	166.28000
LogP	2.68
外观性状	暗紫色固体
蒸汽压	0.0±6.4 mmHg at 25°C
折射率	1.566
储存条件	存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。-20 ºC保存。
稳定性	指定条件下稳定，远离氧化物。
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.6 2、氢键供体数量：4 3、氢键受体数量：9 4、可旋转化学键数量：7 5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：166 6、重原子数量：42 7、表面电荷：0 8、复杂度：1210 9、同位素原子数量：0 10、确定原子立构中心数量：0 11、不确定原子立构中心数量：0 12、确定化学键立构中心数量：0 13、不确定化学键立构中心数量：0 14、共价键单元数量：1

3、Telatinib技术资料：

体外研究

17-AAG引起HER2，Akt以及前列腺癌细胞的突变体和野生型AR以及视网膜母细胞瘤依赖性G1生长停滞的降解。 17-AAG抑制前列腺癌细胞系，IC50范围为25-45 nM（LNCaP，25 nM; LAPC-4,40 nM; DU-145,45 nM;和PC-3,25 nM）[1]。 17-AAG（10nM）和曲妥珠单抗的组合诱导更有效的ErbB2降解。 17-AAG（0.1-1μM）诱导过表达ErbB2的乳腺癌细胞几乎完全丧失ErbB2 [2]。 17-AAG抑制细胞生长，诱导CCA细胞G2 / M细胞周期阻滞和凋亡，同时下调Bcl-2，Survivin和Cyclin B1，并上调切割的PARP [3]。

体内研究

17-AAG（25-200mg / kg，ip）引起前列腺癌异种移植物中AR，HER2和Akt表达的剂量依赖性下降。在足以诱导AR，HER2和Akt降解的剂量下进行17-AAG处理导致雄激素依赖性和非依赖性前列腺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制而没有毒性[1]。含有紫杉醇（60mg / kg）和雷帕霉素（30mg / kg）的17-AAG（60mg / kg）抑制A549和MDA-MB-231肿瘤生长比含有紫杉醇的胶束更有效并且在MDA-中实现肿瘤治愈。尾静脉注射MB-231荷瘤动物[4]。

4、Telatinib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18518	GW311616 hydrochloride	GW311616 hydrochloride	197890-44-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18415	Dabigatran etexilate mesylate	Dabigatran etexilate mesylate	872728-81-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18418	Edoxaban tosylate monohydrate	Edoxaban tosylate monohydrate	1229194-11-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18514	Zofenopril calcium	Zofenopril calcium	81938-43-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18452	IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride)	IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride)	857402-63-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18428	Otamixaban	Otamixaban	193153-04-7	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18514	Zofenopril calcium	Zofenopril calcium	81938-43-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18432	Saquinavir mesylate	Saquinavir mesylate	149845-06-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18502	Atazanavir	Atazanavir	198904-31-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18481	NVP DPP 728 dihydrochloride	NVP DPP 728 dihydrochloride	247016-69-9	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18449	17-AAG (KOS953) ,75747-14-7	MedBio	≥98%	10mg	¥589.00
MED18449	17-AAG (KOS953) ,75747-14-7	MedBio	≥98%	200mg	¥3925.00
MED18449	17-AAG (KOS953) ,75747-14-7	MedBio	≥98%	100mg	¥2489.00
MED18449	17-AAG (KOS953) ,75747-14-7	MedBio	≥98%	50mg	¥1739.00
MED18449	17-AAG (KOS953) ,75747-14-7	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥689.00