【脉铂医药】MedBio|88321-09-9|E 64d技术资料

2021-07-26

1、aloxistatin物理参数：

常用名	阿洛司他丁	英文名	aloxistatin
CAS号	88321-09-9	分子量	342.431
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	470.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C17H30N2O5	熔点	126.2°C
闪点	238.4±31.5 °C

2、aloxistatin物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	470.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	126.2°C
分子式	C₁₇H₃₀N₂O₅
分子量	342.431
闪点	238.4±31.5 °C
精确质量	342.215485
PSA	97.03000
LogP	3.64
蒸汽压	0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率	1.530
储存条件	-20°C冷藏、密闭、干燥处
稳定性	按规定使用和贮存的不会分解
水溶解性	Soluble in DMSO, DMF or ethanol
分子结构	1、摩尔折射率：89.04 2、摩尔体积（m³/mol）：310.6 3、等张比容(90.2K)：783.9 4、表面张力(dyne/cm)：40.5 5、极化率(10-24cm³)：35.29
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.3 2、氢键供体数量：2 3、氢键受体数量：5 4、可旋转化学键数量：11 5、互变异构体数量：4 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：97 7、重原子数量：24 8、表面电荷：0 9、复杂度：450 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：2 12、不确定原子立构中心数量：1 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1

3、aloxistatin技术资料：

体外研究	半胱氨酸蛋白酶抑制剂Aloxistatin（E64d）抑制蛋白酶抗性朊蛋白（PrP-res）在ScNB细胞中的积累，IC50为0.5±0.11μM。对于细胞表面PrP-sen检测，PrP-sen从用磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C（PIPLC）处理的培养基中免疫沉淀，以从细胞表面释放脉冲-35S标记的PrP-sen。在所有对照细胞的标记培养基中，氧化抑制素分别维持在15μM[1]。当与NK-92或YT 5细胞预孵育时，Aloxistatin（E64d）（特异性阻断半胱氨酸蛋白酶，但不阻断丝氨酸蛋白酶，如颗粒酶）能够完全阻断CatL底物Z-Phe-Arg-氨基甲基香豆素的更新[ 2]。 Aloxistatin（E64d）是一种广谱细胞渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂[3]。
体内研究	向豚鼠口服施用氧氟沙星（E64d）可导致脑，脑脊液和血浆Aβ（40）和Aβ（42）的剂量依赖性减少。 Aloxistatin还可引起脑CTFβ的双相剂量依赖性降低。 Aloxistatin引起脑sAβPPα的剂量依赖性增加。对于Aloxistatin剂量为5mg / kg /天或更高剂量，平均sAβPPα水平显着高于无剂量组，其中最高的Aloxistatin剂量导致sAβPPα的最大增加比对照组高约54％。与Aβ效应类似，口服Aloxistatin给药可产生脑组织蛋白酶B活性的双相剂量依赖性降低。最小有效剂量为约1mg / kg /天，最高的Aloxistatin剂量导致脑组织蛋白酶B活性的最大降低比对照组低约91％。因此，Aloxistatin以与抑制组织蛋白酶Bβ-分泌酶活性的化合物一致的方式降低豚鼠脑组织蛋白酶B的活性[4]。 Aloxistatin（E64d）抑制大鼠AT1AR和ACE基因表达的增加。奥美沙坦或Aloxistatin的施用减少了HF大鼠心肌内冠状动脉的超氧化物产生的增加[5]。
激酶实验	将CTL和NK细胞（0.8×106 / mL）用抑制剂L1（10-20μM）或Aloxistatin（20-30μM）在37℃下在24孔板中处理24小时。然后将细胞用于51Cr释放测定中或裂解以在蛋白质印迹中检查穿孔素。如所示，在一些51Cr-释放测定中，在4小时反应期间还以相同浓度添加抑制剂。使用NP-40裂解缓冲液（25mM HEPES，250mM NaCl，2.5mM乙二胺四乙酸，0.1％体积/体积Nonidet P-40）制备细胞裂解物，并使用Bradford测定法测定总蛋白质浓度。加载等量的蛋白质并在8％SDS-PAGE凝胶上分离。使用所示的适当抗体检测人或小鼠穿孔素。抗肌动蛋白抗体用作上样对照[2]。

4、aloxistatin同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18516	Talabostat mesylate	Talabostat mesylate	150080-09-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18518	GW311616 hydrochloride	GW311616 hydrochloride	197890-44-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18531	KNK437	KNK437	218924-25-5	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18543	P32/98 (hemifumarate)	P32/98 (hemifumarate)	251572-86-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18429	PF-03084014	PF-03084014	865773-15-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18444	Vildagliptin (LAF-237)	Vildagliptin (LAF-237)	274901-16-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18444	Vildagliptin (LAF-237)	Vildagliptin (LAF-237)	274901-16-5	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18497	Heparin sodium	Heparin sodium	9041-08-1	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18498	E-64-c	E-64-c	76684-89-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED18425	Narlaprevir	Narlaprevir	865466-24-6	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED18394	E 64d ,88321-09-9	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1489.00
MED18394	E 64d ,88321-09-9	MedBio	≥98%	1mg	¥489.00
MED18394	E 64d ,88321-09-9	MedBio	≥98%	25mg	¥4189.00
MED18394	E 64d ,88321-09-9	MedBio	≥98%	5mg	¥1089.00
MED18394	E 64d ,88321-09-9	MedBio	≥98%	100mg	¥12489.00