【脉铂医药】MedBio|134448-10-5|CA 074技术资料

2021-07-28

1、产品物理参数:

常用名

CA-074

英文名

L-trans-Epoxysuccinyl-Ile-Pro-OH propylamide

CAS号

134448-10-5

分子量

383.43900

密度

1.267g/cm3

沸点

728.9ºC at 760mmHg

分子式

C18H29N3O6

熔点

无资料

闪点

394.7ºC

 

 

 

2、物理化学性质:

密度 1.267g/cm3
沸点 728.9ºC at 760mmHg
分子式 C18H29N3O6
分子量 383.43900
闪点 394.7ºC
精确质量 383.20600
PSA 128.34000
LogP 0.60620
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.539

 

3、技术资料:

体外研究

CA-074是E-64的合成类似物,E-64是一种天然的肽基环氧化物,不可逆地抑制大多数已知的溶酶体半胱氨酸蛋白酶,并且是通过合理的药物设计开发的,利用组织蛋白酶B的二肽基羧肽酶活性.CA-074可用于选择性抑制活细胞内的组织蛋白酶B,只要实验条件允许药物显着的液相内吞作用[2]。 CA-074以2至5nM的Ki抑制组织蛋白酶B,而组织蛋白酶H和L的初始Kis为约40-200μM。 CA-074对纯化的大鼠组织蛋白酶B的抑制作用比对组织蛋白酶H和L的抑制作用高10000-30000倍[1]。

体内研究

向大鼠腹腔注射化合物CA-074有效地和选择性地抑制组织蛋白酶B的活性[1]。在缺血性损伤后立即静脉内给予CA-074,在第8天,在经历20分钟脑缺血的8只猴子中,67%的CA1神经元免于延迟神经元死亡:八只猴子中的三只中的抑制程度非常好,八只猴子中的五只中有效良好[3]。

 

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