【脉铂医药】MedBio|147859-80-1|CA-074 Me技术资料

2021-07-28

1、产品物理参数:

常用名

CA-074甲酯

英文名

L-trans-Epoxysuccinyl-Ile-Pro-OMe propylamide

CAS号

147859-80-1

分子量

397.46600

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C19H31N3O6

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、物理化学性质:

分子式 C19H31N3O6
分子量 397.46600
精确质量 397.22100
PSA 117.34000
LogP 0.69460
储存条件

保存方法: -15 °C

分子结构

1、摩尔折射率:99.63

2、摩尔体积(cm3/mol):327.8

3、等张比容(90.2K):866.1

4、表面张力(dyne/cm):48.7

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):39.49

7、单一同位素质量:397.221286 Da

8、标称质量:397 Da

9、平均质量:397.4659 Da

 

3、技术资料:

体外研究

CA-074Me(5μM和50μM)抑制源自C57BL / 6J和NOD / ShiLtJ小鼠的BMM细胞中RANKL诱导的破骨细胞生成。 CA-074Me在体外RANKL刺激后24小时内发挥其抗破骨细胞生成作用。 CA-074Me不通过MAPK-ERK信号级联发挥其抗破骨细胞生成作用。 CA-074Me抑制RANKL刺激后c-FOS上调和随后的NFATc1自身扩增[2]。 CA-074Me可减少CVB1诱导的细胞凋亡[3]。

体内研究

在治疗前和治疗后,CA074-me(1μg,10μg)预防由全脑I / R损伤诱导的海马CA1神经元程序性坏死。溶酶体膜的破裂和组织蛋白酶-B的渗漏,这被CA074-me预处理强烈抑制。 I / R损伤后RIP3的过表达和核转位以及NAD +水平的降低也被抑制,而CA074-me预处理增强了Hsp70的上调[1]。 CA-074Me(30 mg / kg)能够抑制体内破骨细胞生成和骨质降解[2]。在CVB + CA-074Me(4mg / kg /天im)豚鼠组中,与CVB +无组相比,炎症评分显着降低。在CVB + CA-074Me组中,与假手术组相比,CD8 + T细胞的数量减少[3]。

激酶实验

细胞培养和破骨细胞产生七天后,除去培养基并用PBS洗涤三次。 BMM用制造商提供的固定溶液固定。将细胞在37℃下与含有去离子水,Fast Garnet GBC,磷酸萘酚,乙酸盐和酒石酸盐的溶液一起温育1小时。除去染色溶液,用PBS(3×)洗涤,空气干燥。使用光学显微镜将遍布整个培养区域具有三个或更多个细胞核的TRAP阳性细胞计数为多核破骨细胞。

 

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