【脉铂医药】MedBio|150080-09-4|Talabostat mesylate技术资料

常用名

Talabostat 甲磺酸盐

英文名

Talabostat mesylate

CAS号

150080-09-4

分子量

310.175

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C10H23BN2O6S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Talabostat甲磺酸盐是一种非选择性DPP-IV抑制剂，抑制DPP8 / 9，FAP，DPP2和其他一些DASH家族酶基本上与抑制DPP-IV有效[1]。 Talabostat通过在称为pyroptosis的单核细胞和巨噬细胞中触发促炎形式的细胞死亡来刺激免疫系统。两种丝氨酸蛋白酶DPP8和DPP9的抑制激活了caspase-1的前蛋白形式，而不依赖于炎性体适配子ASC [2]。 Talabostat竞争性抑制FAP和CD26 / DPP-IV的二肽基肽酶（DPP）活性，并且由于Ser630 / 624与他拉巴司特的硼之间形成复合物，因此与催化位点存在高亲和力相互作用[3] 。

体内研究

Talabostat可以刺激针对涉及免疫系统的先天和适应性分支的肿瘤的免疫应答。在WEHI 164纤维肉瘤和EL4和A20 / 2J淋巴瘤模型中，PT-100引起肿瘤的消退和排斥。抗肿瘤作用似乎涉及肿瘤特异性CTL和保护性免疫记忆。 Talabostat治疗WEHI 164接种的小鼠增加细胞因子和趋化因子的mRNA表达，已知这些细胞因子和趋化因子促进T细胞引发和T细胞和先天效应细胞的化学吸收[3]。 Talabostat治疗的小鼠显示出显着较少的纤维化并且FAP表达降低。在PT100处理后，还观察到肺中MMP-12，MIP-1α和MCP-3mRNA表达水平的显着差异。在这种肺纤维化小鼠模型中用PT100治疗具有抗纤维增殖作用并增加巨噬细胞活化[4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18445

Alogliptin (SYR-322)

Alogliptin (SYR-322)

850649-61-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18448

NSC 405020

NSC 405020

7497-07-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18412

Boceprevir

Boceprevir

394730-60-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18454

BMS-707035

BMS-707035

729607-74-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18427

Nesbuvir

Nesbuvir

691852-58-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18479

DPPI 1c hydrochloride

DPPI 1c hydrochloride

866396-34-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18484

SSR 69071

SSR 69071

344930-95-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18553

Sitagliptin (phosphate)

Sitagliptin (phosphate)

654671-78-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18433

Tegobuvir

Tegobuvir

1000787-75-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18545

Neutrophil Elastase Inhibitor

Neutrophil Elastase Inhibitor

1448314-31-5

5mg

≥98%