【脉铂医药】MedBio|355406-09-6|YM-155盐酸盐技术资料

常用名

YM-155盐酸盐

英文名

YM-155 (hydrochloride)

CAS号

355406-09-6

分子量

398.84300

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C20H19ClN4O3

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

YM155（30μM）对存活基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性不敏感。 YM155通过转录抑制存活蛋白基因启动子显示出对具有缺陷型p53的PC-3和PPC-1人HRPC细胞中内源性存活蛋白表达的显着抑制。 YM155（100nM）不影响c-IAP2，XIAP，Bcl-2，Bcl-xL，Bad，α-肌动蛋白和β-微管蛋白的蛋白质表达。 YM155有效抑制人癌细胞系（突变或截短的p53），如PC-3，PPC-1，DU145，TSU-Pr1,22Rv1，SK-MEL-5和A375，IC50分别为2.3~11 nM [1] ]。 YM155导致NSCLC细胞对γ-辐射的敏感性增加。 YM155与γ-辐射结合增加了凋亡细胞的数量和胱天蛋白酶-3的活性。此外，YM155延迟了核DNA中辐射诱导的双链断裂的修复[2]。

体内研究

YM155（3和10mg / kg）抑制PC-3异种移植物中的肿瘤生长，没有明显的体重减轻和血细胞计数减少。 YM155在体内高度分布于肿瘤组织。 YM155在PC-3原位异种移植物中以5mg / kg的剂量显示80％TGI [1]。 YM155与γ-辐射组合显示对裸鼠中的H460或Calu6异种移植物具有有效的抗肿瘤活性[2]。在这种原位肾和转移性肺肿瘤模型中，YM155和IL-2可以显着降低肿瘤重量，肺转移和荧光素染色的肿瘤图像[3]。

激酶实验

使用Pyrobest聚合酶和以下引物通过PCR从人基因组DNA中分离出2,767-bp的人存活蛋白基因启动子序列：5'-GCGCGCTCGAGTCTAGACATGCGGATATATTC-3'和5'-GCGCGAA-GCTTTGGCGGTTAATGGCGCGC-3'。将得到的PCR片段用XhoI / HindIII消化，并连接到pGL3-Basic载体的XhoI / HindIII切割位点。得到的质粒命名为pSUR-luc。通过DNA测序仪对所有扩增的序列进行DNA测序。通过瞬时转染的HeLa-S3细胞的荧光素酶测定证实pSUR-luc的活性。进行荧光素酶测定。使用含有SV40启动子和增强子序列的pGL3对照载体。通过Lipofect-AMINE 2000用pSUR-luc和pSV2bsr稳定转染HeLa细胞。在10μg/ mL的杀稻瘟素选择后，基于适当的荧光素酶信号和随时间的遗传稳定性选择单个菌落并命名为HeLa-SURP-luc。用pGL3-对照和pSV2bsr稳定转染CHO细胞。在10μg/ mL的杀稻瘟素选择后，基于适当的荧光素酶信号和随时间的遗传稳定性选择单个菌落并命名为CHO-SV40-luc。来自HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc克隆的库存细胞用于YM155的化学筛选和表征。将DMSO中的YM155加入到细胞中，其在前一天在96孔塑料板上以5×103每孔接种。 24小时后测量荧光素酶活性。通过逻辑分析计算IC 50。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11194

白桦脂酸

Betulinic acid

472-15-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11305

GSK'481

GSK481

1622849-58-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11298

BH3I-1

BH3I-1

300817-68-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11336

AC-DEVD-AFC

Ac-DEVD-AFC

201608-14-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11311

1-[6-[((17Β)-3-METHOXYESTRA-1,3,5[10]-TRIEN-17-YL)AMINO]HEXYL]-2,5-PYRROLIDINEDIONE

U 73343

142878-12-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11271

AMG 232

AMG232

1352066-68-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11218

沙利度胺

Thalidomide

50-35-1

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11343

棉酚

Gossypol

303-45-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11331

gn25

GN25

1227401-27-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11306

ReACp53

ReACp53

None

25mg

≥98%