【脉铂医药】MedBio|357166-30-4|培美曲塞二钠技术资料

2021-03-10

1、Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)物理参数:

常用名

培美曲塞二钠

英文名

Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)

CAS号

357166-30-4

分子量

516.41

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C20H21N5O6 . 5/2 H2O . 2Na

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)物理化学性质:

分子式 C20H21N5O6 . 5/2 H2. 2Na
分子量 516.41
PSA 439.99000

 

3、Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)技术资料:

体外研究

培美曲塞(LY231514)二钠是一种新型经典抗叶酸剂,其抗肿瘤活性可能是由于其多聚谷氨酸化代谢物同时和多重抑制几种关键的叶酸需要酶。培美曲塞(LY231514)是已知用于FPGS的最佳底物之一(Km =1.6μM和Vmax / Km = 621)。多糖化和LY231514的多谷氨酸化代谢物可能在确定该新药的选择性和抗肿瘤活性方面发挥重要作用。尽管LY23154仅适度抑制TS(Ki = 340nM,重组小鼠),但LY23154的戊谷氨酸的效力是100倍(Ki = 3.4nM),使得LY231514成为最有效的基于叶酸的TS抑制剂之一[1]。

体内研究

用PC61加培美曲塞治疗的小鼠组在统计学上显示出比其他组更长的存活期。在生存分析中,与单用PC61,大鼠IgG加培美曲塞治疗或未治疗的患者相比,用PC61加培美曲塞治疗的小鼠组观察到明显更好的生存[2]。

激酶实验

通过在A298监测由10-甲酰基 - [6R,S] -5,6,7,8-四氢叶酸的[6S] -5,6,7,8-四氢叶酸的形成,在室温下进行AICARFT抑制试验。所有溶液在使用前用N 2气体吹扫。反应溶液含有33mM Tris-Cl,pH 7.4,25mM KCl,5mM 2-巯基乙醇,0.05mM AICA核糖核苷酸和16nM(2毫单位/ mL)AICARFT。使用10-甲酰基 - [6R,S] -5,6,7,8-四氢叶酸盐浓度0.037,0.074和0.145mM(分别为其Km值的0.61,1.23和2.45倍)。测试LY231514作为0.08-0.8mM(四种浓度)的抑制剂。当LY231514的三 - 和五谷氨酸盐用作抑制剂时,浓度为0.0005-0.009mM(八种浓度)。通过添加酶引发酶测定。使用ENZFITTER程序分析数据以进行竞争性抑制。

 

4、Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)同类产品列表:

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11286

Pyridoclax

Pyridoclax

None

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11273

Z-YVAD-FMK

Z-YVAD-FMK

None

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11204

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮

RG7112

939981-39-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11296

NSC59984

NSC59984

803647-40-7

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11271

AMG 232

AMG232

1352066-68-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11309

UC-112

UC 112

383392-66-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11341

NK-252

NK 252

1414963-82-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11253

2-苯基乙炔磺酰胺

Pifithrin-μ

64984-31-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11216

4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物

NSC 207895 (XI-006)

58131-57-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11253

2-苯基乙炔磺酰胺

Pifithrin-μ

64984-31-2

10mg

≥98%

 

 

货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 数量 购物车
MED11202 培美曲塞二钠 ,357166-30-4 MedBio ≥98% 200mg ¥789.00
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