【脉铂医药】MedBio|72926-24-0|K 858技术资料

常用名

K858外消旋

英文名

K 858

CAS号

72926-24-0

分子量

277.342

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C13H15N3O2S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

K858 Racemic是一种ATP-uncompetitive Eg5抑制剂，IC50为1.3μM。 K858即使在200μM时也不抑制有丝分裂驱动蛋白CENP-E和MKLP1或常规驱动蛋白重链的ATP酶活性。 K858通过激活Mad2介导的纺锤体检查点诱导有丝分裂停滞和生长抑制。 K858（5μM）在癌细胞中诱导有丝分裂细胞死亡，但在正常细胞中不诱导[1]。 K858（1,10,100μM）抑制MCF7，BT474和SKBR3细胞系，并且仅在10和100μM时，在处理24小时后抑制MDA-MB231细胞系。 K858在四种细胞系中增加Bax / Bcl2 RNA比率和存活蛋白。此外，在MCF7细胞中，渥曼青霉素（磷酸肌醇3-激酶AKT）完全逆转了存活蛋白的上调[2]。

体内研究

K858（50,150mg / kg，po）在A2780卵巢癌异种移植模型中显示抗肿瘤活性，也通过100mg / kg每天两次口服持续5天抑制HCT116结肠癌异种移植模型中的肿瘤细胞。 K858（100 mg / kg，po，qd×5）在小鼠中没有显示神经毒性副作用[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14112

SDZ 220-581 hydrochloride

SDZ 220-581 hydrochloride

179411-93-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14494

ZK 200775

ZK 200775

161605-73-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14616

Paprotrain

Paprotrain

57046-73-8

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14153

ML133 HCl

ML133 HCl

1222781-70-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14606

ICA 069673

ICA 069673

582323-16-8

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14252

NS 11021

NS 11021

956014-19-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14216

UBP 310

UBP 310

902464-46-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14525

Philanthotoxin 74

Philanthotoxin 74

1227301-51-0

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14233

TP 003

TP 003

628690-75-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED14081

NP118809

NP118809

41332-24-5

200mg

≥98%