【脉铂医药】MedBio|2123489-30-3|WNK-IN-11技术资料

2021-09-02

WNK-IN-11英文名称：WNK-IN-11

WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂，其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。

2、WNK-IN-11作用：

体外活性：WNK-IN-11（化合物11）在细胞OSR1磷酸化测定中显示IC50 <2μM，具有合理的水溶性，尽管仍具有相当高的微粒体清除率。 WNK-IN-11显示ATP非竞争性抑制。当针对一组440个人激酶（10μM浓度，比酶IC50值高2500倍）进行测试时，WNK-IN-11显示出优异的选择性，仅有少数显着的脱靶激酶抑制，最显着的是BTK和猫脑炎病毒相关（FER）激酶，两者都不涉及血压调节。这种出色的选择性特征与高度保守的ATP袋外预测的变构结合模式一致。

3、WNK-IN-11物理化学性质：

分子式	C₂₁H₂₁Cl₂N₅OS
分子量	462.4

4、WNK-IN-11体外研究：

WNK-IN-11（化合物11）在细胞OSR1磷酸化测定中显示IC50 <2μM，具有合理的水溶性，尽管仍具有相当高的微粒体清除率。 WNK-IN-11显示ATP非竞争性抑制。当针对一组440个人激酶（10μM浓度，比酶IC50值高2500倍）进行测试时，WNK-IN-11显示出优异的选择性，仅有少数显着的脱靶激酶抑制，最显着的是BTK和猫脑炎病毒相关（FER）激酶，两者都不涉及血压调节。这种出色的选择性特征与高度保守的ATP袋外预测的变构结合模式一致[1]。

5、WNK-IN-11参考文献：

[1]. Yamada K, et al. Optimization of Allosteric With-No-Lysine (WNK) Kinase Inhibitors and Efficacy in Rodent Hypertension Models. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):7099-7107.

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED27165	WNK-IN-11 ,2123489-30-3	MedBio	≥98%	5mg	¥1200.00
MED27165	WNK-IN-11 ,2123489-30-3	MedBio	≥98%	10mg	¥2000.00
MED27165	WNK-IN-11 ,2123489-30-3	MedBio	≥98%	50mg	¥7000.00
MED27165	WNK-IN-11 ,2123489-30-3	MedBio	≥98%	25mg	¥3800.00