【脉铂医药】MedBio|803712-79-0|奥巴克拉甲磺酸盐技术资料

常用名

奥巴克拉甲磺酸盐

英文名

Obatoclax mesilate

CAS号

803712-79-0

分子量

413.490

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C21H23N3O4S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随着S / G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。 Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1 / Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。 。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化[4]。

体内研究

LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg / kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax（5 mg / kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11339

Se-Aspirin

Se-Aspirin

1850293-95-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11330

山楂酸

Maslinic Acid

4373-41-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11315

1,1-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9h-咔唑-3,6-二基)二乙酮

CBL0137

1197996-80-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11229

6-(2-fluorophenyl)-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinolin-8-one

CHM 1

154554-41-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11235

3,6-二溴吲哚-alpha-(1-哌嗪甲基)-9H-咔唑-9-乙醇双盐酸盐

Bax channel blocker

335165-68-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11316

2-HBA

2-HBA

131359-24-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11244

2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸

GRI 977143

325850-81-5

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11284

天丰素

Epibrassinolide

78821-43-9

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11295

BMS-202

PD-1/PD-L1 inhibitor 2

1675203-84-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11284

天丰素

Epibrassinolide

78821-43-9

50mg

≥98%