【脉铂医药】MedBio|871038-72-1|雷特格韦钾盐技术资料

常用名

雷特格韦钾盐

英文名

Raltegravir (potassium salt)

CAS号

871038-72-1

分子量

482.507

密度

1.46 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C20H20FKN6O5

熔点

282ºC

闪点

无资料

体外研究

携带S217H取代的PFV IN对Raltegravir的敏感性低10倍，IC50为900 nM。 PFV IN显示10％的WT活性并且被Raltegravir抑制，IC50为200nM，表明与WT IN相比，对IN链转移抑制剂（INSTI）的敏感性降低了两倍。 S217Q PFV IN与Raltegravir一样对WT酶敏感[1]。 Raltegravir通过葡萄糖醛酸化代谢，而不是肝脏代谢。 Raltegravir在人T淋巴细胞培养物中具有有效的抗HIV-1体外活性，95％抑制浓度为31±20 nM。当Raltegravir在CEMx174细胞中进行测试时，Raltegravir对HIV-2也有活性，IC95为6 nM。 Raltegravir代谢主要通过葡糖醛酸化发生。作为葡萄糖醛酸化酶UGT1A1的强诱导剂的药物显着降低了Raltegravir浓度，因此不应使用。 Raltegravir对肝细胞色素P450活性的抑制作用较弱。 Raltegravir不诱导CYP3A4 RNA表达或CYP3A4依赖性睾酮6-β-羟化酶活性[2]。在镁和钙的存在下，Raltegravir细胞渗透性降低[3]。 Raltegravir和相关的HIV-1整合酶（IN）链转移抑制剂（INSTIs有效阻断病毒复制[4]。在急性感染的人类淋巴样CD4 + T细胞系MT-4和CEMx174中，Raltegravir有效抑制SIVmac251复制。 EC90在低纳摩尔范围内[5]。

体内研究

Raltegravir诱导非人灵长类动物的病毒免疫学改善，进行SIVmac251感染。一种非人类灵长类动物在Raltegravir单一疗法后显示出不可检测的病毒载量[5]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11300

醋酸艾塞那肽

A-1155463

1235034-55-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11191

盐酸苯达莫司汀

Bendamustine HCl

3543-75-7

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11241

莫罗卡尼

Muristerone A

38778-30-2

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11283

雷特格韦钾盐

Raltegravir potassium salt

871038-72-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11268

S63845

S63845

1799633-27-4

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11286

Pyridoclax

Pyridoclax

None

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11328

COTI-2

COTI-2

1039455-84-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11309

UC-112

UC 112

383392-66-3

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11232

昂克立新1

Oncrasin 1

75629-57-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11233

荜茇酰胺

Piperlongumine

20069-09-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%