【脉铂医药】MedBio|1426944-49-1|HBX 19818技术资料

2021-11-24

1、HBX 19818产品物理参数：

常用名	HBX 19818	英文名	HBX 19818
CAS号	1426944-49-1	分子量	421.962
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	631.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H28ClN3O	熔点	无资料
闪点	335.6±31.5 °C

2、HBX 19818技术资料：

体外研究

HBX 19818是USP7的抑制剂，IC50为28.1μM。 HBX 19818对USP8，USP5，USP10，CYLD，UCH-L1，UCH-L3或SUMO蛋白酶SENP1没有影响，IC50>200μM。 HBX 19818在人癌细胞中选择性抑制USP7，IC50为~6μM。此外，HBX 19818（1.5,4,12,36或100μM）抑制多泛素化p53的USP7去泛素化。与DMSO处理的对照细胞相比，HBX 19818（30μM）也导致USP7过量产生的HEK293细胞中Mdm2多泛素化形式显着更高水平。 HBX 19818以剂量依赖性方式抑制HCT116增殖，IC50为〜2μM[1]。

激酶实验

HBX 19818和HBX 28,258抑制一组去泛素化酶的能力，包括UCH-L3（13 pM），USP7（100 pM），USP8（1.36 nM），UCH-L1（2.5 nM），USP5（10 nM）使用UbAMC底物（300nM）测试USP20（10nM）和USP2（500pM）。使用SUMO1-AMC（750 nM），ZRR，还测试了HBX 19818和HBX 28,258对SENP1（80 pM），组织蛋白酶-B（100 pM）和caspase-3（100 pM）的酶活性的潜在影响。 -AMC（3μM）和DEVD-AMC（250nM）底物。所有酶均在USP7反应缓冲液（50 mM Tris-HCl [pH 7.6]，0.5 mM EDTA，5 mM DTT，0.01％Triton X-100和0.05 mg / mL血清白蛋白）中进行测试，但两种酶USP8除外（相同的缓冲液但pH8.8）和半胱天冬酶-3（100mM HEPES [pH7.5]，10％蔗糖和0.1％CHAPS）。将所有酶与DMSO或化合物（包括HBX 19818）在室温下预孵育30分钟，并通过添加目标底物引发酶促反应。将反应混合物在室温下温育1小时，并通过加入乙酸（100mM）终止反应。使用PHERAstar [1]监测反应。

3、HBX 19818物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	631.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₅H₂₈ClN₃O
分子量	421.962
闪点	335.6±31.5 °C
精确质量	421.192078
LogP	5.10
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.628

4、HBX 19818同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19567	Concanamycin A(solution)	Concanamycin A(solution)	80890-47-7	1mg (solution)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19566	(±)-Bay K 8644	(±)-Bay K 8644	71145-03-4	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19547	SJB2-043	SJB2-043	63388-44-3	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19582	USP7-IN-1	USP7-IN-1	1381291-36-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19571	NSC697923	NSC697923	343351-67-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19575	SJB3-019A	SJB3-019A		10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19541	Clasto-Lactacystin β-lactone	Clasto-Lactacystin β-lactone	154226-60-5	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19542	Lactacystin (Synthetic)	Lactacystin (Synthetic)	133343-34-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19579	DUBs-IN-2	DUBs-IN-2	924296-19-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19544	Celastrol	Celastrol	34157-83-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED19574	HBX 19818 ,1426944-49-1	MedBio	≥98%	50mg	¥18800.00
MED19574	HBX 19818 ,1426944-49-1	MedBio	≥98%	10mg	¥6260.00