Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、丹宁卡产品物理参数:
常用名
丹宁卡
英文名
Damnacanthal
CAS号
477-84-9
分子量
282.248
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
531.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式
C16H10O5
熔点
无资料
闪点
204.9±23.6 °C
2、丹宁卡技术资料:
体外研究
Damnacanthal对p56ck对丝氨酸/苏氨酸激酶、蛋白激酶A和蛋白激酶C的选择性大于100倍,对p56ck对四受体酪氨酸激酶的选择性大于40倍。Damnacanthal也显示了p60src和p59fyn同源酶p60src对p56lck的选择性(7-20倍),但具有高度的统计学意义[1]。达姆纳坎塔尔(0.1-100μM;1-4天;HCT-116和SW480细胞)治疗导致细胞增殖显著降低,且呈浓度和时间依赖性[2]。达那坎塔尔(1-50μM;72小时;HCT-116细胞)处理导致浓度为50μM时S/G1和G2/G1期细胞数量显著增加[2]。达那坎塔尔(10μM;24小时;HCT-116细胞)处理显著提高caspase 3/7活性。达那坎塔尔诱导细胞凋亡[2]。Damnacanthal(0.1-10μM;24小时;HCT-116细胞)诱导HCT-116细胞NAG-1表达。细胞周期蛋白D1的表达在10μM达纳坎塔尔时减少,而p21和p53不改变其表达。10μM Damnacanthal治疗仅在HCT-116细胞中见到PARP卵裂,其中NAG-1被诱导[2 ]。达那坎塔尔治疗2周后,HCT-116细胞的集落数明显减少,且呈浓度依赖性。达纳坎塔尔处理的细胞显示出对克隆形成能力的显著抑制。达那坎塔尔处理(1-50μM;48小时)的细胞以浓度依赖的方式显著抑制HCT-116细胞的迁移[2]。细胞增殖实验[2]细胞株:HCT-116和SW480细胞浓度:0.1μM、1μM、10μM、100μM培养时间:1、2和4天结果:细胞增殖明显降低,呈浓度和时间依赖性。细胞周期分析[2]细胞系:HCT-116细胞浓度:1μM,10μM和50μM孵育时间:72小时。结果:50μM浓度下,S/G1期和G2/G1期细胞数量显著增加。凋亡分析[2]细胞系:HCT-116细胞浓度:10μM孵育时间:24小时。结果:caspase 3/7活性显著增加。Western Blot分析[2]细胞株:HCT-116细胞浓度:0.1μM,1μM,10μM孵育时间:24小时结果:NAG-1在HCT-116细胞中呈剂量和时间依赖性诱导。细胞周期蛋白D1在10μM时表达降低。
体内研究
达那坎塔尔(10-100 mg/kg;口服;10-300分钟;雄性ddY小鼠)在福尔马林试验中以剂量依赖的方式显示出显著的抗伤害作用。达那坎塔尔(100mg/kg)对组胺诱导的足肿胀有明显的抑制作用[4]。动物模型:雄性Dy小鼠(5-6周)注射福尔马林或组胺[4 ]剂量:10 mg/kg、30 mg/kg和100 mg/kg给药:口服10分钟、30分钟、60分钟或300分钟:结果显著降低了人肺肿瘤的生长,无急性毒性。
3、丹宁卡物理化学性质:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.5
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:6
6.拓扑分子极性表面积80.7
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:460
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
4、丹宁卡同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED19346
TG 100801
867331-82-6
10mg
≥98%
MED19466
SR 1555 (hydrochloride)
5mg
MED19305
AIM-100
873305-35-2
50mg
MED19405
(Z)-FeCP-oxindole
1137967-28-2
MED19299
Brivanib (BMS-540215)
649735-46-6
25mg
MED19391
CZC-25146
1191911-26-8
MED19424
PRT-060318
1194961-19-7
MED19328
KX2-391 dihydrochloride
1038395-65-1
10mM (in 1mL DMSO)
MED19435
DMPQ dihydrochloride
1123491-15-5
MED19458
NSC228155
113104-25-9
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