【脉铂医药】MedBio|152459-95-5|Imatinib (STI571)技术资料

2021-12-06

1、伊马替尼物理参数：

常用名	伊马替尼	英文名	Imatinib
CAS号	152459-95-5	分子量	493.603
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	451°C
分子式	C29H31N7O	熔点	113°C
闪点	196°C

2、伊马替尼技术资料：

体外研究

伊马替尼（STI571）抑制c-Kit自身磷酸化，MAPK活化和Akt活化而不改变c-kit，MAPK或Akt的总蛋白水平。对这些影响产生50％抑制的浓度约为100 nM [1]。伊马替尼（STI571）对引起慢性粒细胞白血病的激酶Bcr-Abl非常有效（体外IC50为25 nM）。伊马替尼还有效抑制Kit（体外IC50,410 nM）和PDGFR（体外IC50,380 nM）[2]。伊马替尼（STI571）是v-Abl，c-Kit的多靶点抑制剂，可抑制Bcr / Abl，v-Abl，Tel / Abl，天然PDGFβ受体和c-Kit，但不抑制Src家族激酶，c-Fms，Flt3，EGFR或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼抑制表达Bcr / Abl，Tel / Abl，Tel /PDGFβR和Tel / Arg的Ba / F3细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下IC50约为0.5μM，但对未转化的Ba / F3没有影响。细胞在IL-3或通过Tel / JAK2转化的Ba / F3细胞中生长[3]。伊马替尼（STI571）的IC50s是v-Abl，c-Kit和BON-1和H727细胞的多靶点抑制剂，暴露48小时后分别为32.4和32.8μM[4]。

体内研究

在硫代磷酸酯反义寡脱氧核苷酸（PS-ASODN）组中，肿瘤生长被抑制了59.437％，这显着高于伊马替尼（STI571）是v-Abl，c-Kit和组的多靶点抑制剂（11.071％））和脂质体阴性对照组（2.759％）。与伊马替尼组（1.838±0.241），脂质体阴性对照组（2.013±0.273）和生理盐水组（2.004±0.163）相比，PS-ASODN组端粒酶活性显着降低（P <0.01）（0.689±0.158） [5]。伊马替尼（25mg / kg /天，口服）抑制子宫内膜异位组织的生长并减少大鼠模型中卵巢卵泡的数量。伊马替尼通过其对血管生成和细胞增殖的抑制作用有效地治疗实验性子宫内膜异位症[6]。

3、伊马替尼物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	451°C
熔点	113°C
分子式	C₂₉H₃₁N₇O
分子量	493.603
闪点	196°C
精确质量	493.259003
PSA	86.28000
LogP	2.48
蒸汽压	6.03E-24mmHg at 25°C
折射率	1.672
储存条件	Refrigerator
分子结构	1、摩尔折射率：147.09 2、摩尔体积（cm³/mol）：393.0 3、等张比容（90.2K）：1110.0 4、表面张力（dyne/cm）：63.6 5、极化率（10-24cm3）：58.31
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.5 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:7 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:6 6.拓扑分子极性表面积86.3 7.重原子数量:37 8.表面电荷:0 9.复杂度:706 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

4、伊马替尼同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19361	PF-562271	PF-562271	717907-75-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19308	AST 487	AST 487	630124-46-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19323	IRAK inhibitor 6	IRAK inhibitor 6	1042672-97-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19324	IRAK-1-4 Inhibitor I	IRAK-1-4 Inhibitor I	509093-47-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19388	AV-412 free base	AV-412 free base	451492-95-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19383	Tyrphostin AG 879	Tyrphostin AG 879	148741-30-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19480	AG-82	AG-82	118409-58-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19431	AG 556	AG 556	133550-41-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19329	Lck Inhibitor	Lck Inhibitor	847950-09-8	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19303	Pazopanib (GW-786034)	Pazopanib (GW-786034)	444731-52-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED19384	Imatinib (STI571) ,152459-95-5	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥489.00
MED19384	Imatinib (STI571) ,152459-95-5	MedBio	≥98%	100mg	¥389.00