【脉铂医药】MedBio|171179-06-9|PD 158780技术资料

2021-12-06

1、PD158780物理参数：

常用名	N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺	英文名	PD158780
CAS号	171179-06-9	分子量	330.18300
密度	1.611g/cm3	沸点	499.6ºC at 760 mmHg
分子式	C14H12BrN5	熔点	无资料
闪点	255.9ºC

2、PD158780技术资料：

体外研究	PD158780抑制A431人类表皮样癌中的EGF受体自身磷酸化，IC50值为13 nM。 PD158780对瑞士3T3成纤维细胞中的EGF受体具有高度特异性，在低纳摩尔浓度下抑制EGF依赖性受体自身磷酸化和胸苷掺入，同时对血小板衍生的生长因子和碱性成纤维细胞生长因子依赖性过程需要微摩尔水平。 PD158780在SK-BR-3和MDAMB-453乳腺癌中抑制调蛋白刺激的磷酸化，IC50值分别为49和52 nM，表明该化合物对EGF受体家族的其他成员具有活性[1]。
体内研究	PD158780对具有ErbB家族的不同表达模式的几种乳腺肿瘤中的克隆形成具有活性。当腹膜内或口服给药时，PD158780对A431表皮样癌显示出良好的治疗效果。 PD158780对用人EGFR转染的小鼠成纤维细胞产生可测量的显着效果。 PD158780在等毒剂量水平下对雌激素依赖性MCF-7乳腺癌产生显着的治疗效果[1]。
激酶实验	酶测定在96孔滤板中进行。总体积为0.1 mL，含有20 mM HEPES，pH7.4,50μM钒酸钠，40 mM氯化镁，10μMATP，含有0.5μCi[32p] ATP，20μg聚谷氨酸/酪氨酸，1 ng EGF受体酪氨酸激酶，适当稀释的抑制剂（PD158780）和/或ATP。将除ATP之外的所有分子加入孔中，并将板在25℃下振荡孵育10分钟。通过加入[32p] ATP开始反应，并将板在25℃下振荡温育10分钟。通过加入0.1mL的20％TCA终止反应，并将板在4℃下保持至少15分钟以使底物沉淀。然后用0.125mL 10％TCA将孔洗涤5次，并测定[32p]掺入[1]。

3、PD158780物理化学性质：

密度	1.611g/cm3
沸点	499.6ºC at 760 mmHg
分子式	C14H12BrN5
分子量	330.18300
闪点	255.9ºC
精确质量	329.02800
PSA	62.73000
LogP	3.71860
蒸汽压	4.1E-10mmHg at 25°C
折射率	1.768

4、PD158780同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19390	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib hydrochloride	1415560-69-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19479	4-methyl Erlotinib	4-methyl Erlotinib	1346601-52-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19355	PP 1	PP 1	172889-26-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19331	LRRK2-IN-1	LRRK2-IN-1	1234480-84-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19438	Herbimycin A	Herbimycin A	70563-58-5	500ug	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19473	Rp-8-bromo-Cyclic GMPS (sodium salt)	Rp-8-bromo-Cyclic GMPS (sodium salt)	208445-06-1	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19440	Demethylasterriquinone B1	Demethylasterriquinone B1	78860-34-1	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19422	SU5614	SU5614	1055412-47-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19362	PF-00562271	PF-00562271	939791-38-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19466	SR 1555 (hydrochloride)	SR 1555 (hydrochloride)		10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价	数量	购物车
MED19445	PD 158780 ,171179-06-9	MedBio	≥98%	10mg	¥1430.00
MED19445	PD 158780 ,171179-06-9	MedBio	≥98%	50mg	¥5481.00