【脉铂医药】MedBio|1032900-25-6|LDK378技术资料

2021-12-07

1、色瑞替尼物理参数：

常用名	色瑞替尼	英文名	Ceritinib
CAS号	1032900-25-6	分子量	558.135
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	720.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C28H36ClN5O3S	熔点	无资料
闪点	389.6±35.7 °C

2、色瑞替尼技术资料：

体外研究

Ceritinib（LDK378）也抑制RET（IC50 = 400 nM），FGFR3（IC50 = 430 nM），LCK（IC50 = 560 nM），JAK2（IC50 = 610 nM），极光（IC50 = 660 nM），LYN（50 = 840 nM），EGFR（IC50 = 900 nM）和FGFR4（IC50 = 950 nM）[1]。 Ceritinib（LDK378）保留了对ALK酶活性的高效力，IC50值为200pM，并且仅显示出对46种激酶组中IGF-1R，InsR和STK22D的强抑制，最小选择性为70倍。在用各种激酶转染的Ba / F3细胞中，Ceritinib抑制ALK活性，IC50值为40.7nM，并且对所有其他测试的激酶具有> 100nM的IC 50值。 Ceritinib（LDK378）显示出有效的抗增殖活性，在载有NPM-ALK融合基因的Karpas 299人非霍奇金氏Ki阳性大细胞淋巴瘤中IC50值为22.8 nM，在用NPM-ALK融合转染的Ba / F3细胞中为26 nM基因。 Ceritinib对野生型Ba / F3细胞（IC50>2μM）和用Tel-InsR基因转染的Ba / F3细胞（IC50 = 320 nM）也表现出良好的选择性[2]。

体内研究

Ceritinib（LDK378）在啮齿动物和非啮齿动物中具有优异的药代动力学特征，口服生物利用度> 50％。 Ceritinib显示剂量依赖性肿瘤生长抑制并且在每天施用的Karpas 299大鼠异种移植模型中实现部分肿瘤消退，但是能够在携带EML4-ALK融合基因的H2228 NSCLC大鼠异种移植模型中实现完全肿瘤消退。在两种模型中，Ceritinib（LDK378）在动物中具有良好的耐受性。 Ceritinib（LDK378）进一步评估其ADME谱，发现在肝微粒体中具有相对良好的代谢稳定性，适度的CYP3A4抑制，在hERG膜片钳实验中一些hERG抑制，IC50值为46μM，但没有QTc证据狗和猴遥测研究中的延长[2]。

3、色瑞替尼物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	720.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₈H₃₆ClN₅O₃S
分子量	558.135
闪点	389.6±35.7 °C
精确质量	557.222717
PSA	116.85000
LogP	5.03
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.595

4、色瑞替尼同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19355	PP 1	PP 1	172889-26-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19392	EG00229	EG00229	1210945-69-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19372	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226)	761437-28-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19390	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib hydrochloride	1415560-69-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19363	LDK378	LDK378	1032900-25-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19432	AG 555	AG 555	133550-34-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19365	Pazopanib Hydrochloride	Pazopanib Hydrochloride	635702-64-6	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19300	Brivanib Alaninate (BMS-582664)	Brivanib Alaninate (BMS-582664)	649735-63-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19305	AIM-100	AIM-100	873305-35-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19403	7,8-Dihydroxyflavone	7,8-Dihydroxyflavone	38183-03-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19363	LDK378 ,1032900-25-6	MedBio	≥98%	50mg	¥989.00
MED19363	LDK378 ,1032900-25-6	MedBio	≥98%	200mg	¥2989.00
MED19363	LDK378 ,1032900-25-6	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥729.00
MED19363	LDK378 ,1032900-25-6	MedBio	≥98%	10mg	¥689.00