【脉铂医药】MedBio|1223405-08-0|LOXO-101技术资料

常用名

拉罗替尼(LOXO-101)

英文名

LOXO-101 (sulfate)

CAS号

1223405-08-0

分子量

526.514

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C21H24F2N6O6S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Larotrectinib（LOXO-101）是一种ATP竞争性口服抑制剂原肌球蛋白相关激酶（TRK）受体激酶家族（TRKA，B和C），对所有三种亚型均具有低纳摩尔50％抑制浓度，1,000-相对于其他激酶折叠或更高的选择性[1] [2]。用Larotrectinib（LOXO-101）处理后的增殖测量表明在所有三种细胞系中细胞增殖的剂量依赖性抑制。对于CUTO-3.29，IC50小于100nM，对于KM12和MO-91，IC50小于10nM，这与该药物对TRK激酶家族的已知效力一致[3]。

体内研究

在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib（LOXO-101）表现出33-100％的口服生物利用度和60-65％的血浆蛋白结合。它具有低脑渗透性，并且在28天（d）GLP毒理学研究中具有良好的耐受性。单剂量（30 mg / kg）的Larotrectinib（LOXO-101）可降低TRKA的酪氨酸磷酸化和肿瘤中下游信号转导（pERK）> 80％[1]。注射KM12细胞的无胸腺裸鼠每天口服Larotrectinib硫酸盐治疗2周。观察到剂量依赖性肿瘤抑制，证明该选择性化合物抑制体内肿瘤生长的能力[4]。与媒介物处理的小鼠相比，Larotrectinib（LOXO-101）（200mg / kg /天po，持续6周）减少骨髓和脾中的白血病浸润至不可检测的水平。在Xenogen成像[5]确定的治疗停止后4周，用Larotrectinib硫酸盐治疗的小鼠仍然存活并且无白血病。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19300

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

649735-63-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19358

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)

656247-17-5

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19402

HKI 357

HKI 357

848133-17-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19315

BMX-IN-1

BMX-IN-1

1431525-23-3

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19293

PQ 401

PQ 401

196868-63-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19378

Sunitinib

Sunitinib

557795-19-4

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19301

Sorafenib

Sorafenib

284461-73-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19364

PF-562271 HCl

PF-562271 HCl

939791-41-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19369

MK-2461

MK-2461

917879-39-1

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19459

Tandutinib (MLN518) HCl(free base)

Tandutinib (MLN518) HCl(free base)

387867-13-2

500mg

≥98%