【脉铂医药】MedBio|1234480-84-2|LRRK2-IN-1技术资料

2021-12-13

1、LRRK2-IN-1物理参数：

常用名	LRRK2-IN-1	英文名	LRRK2-IN-1
CAS号	1234480-84-2	分子量	570.685
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	787.8±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C31H38N8O3	熔点	无资料
闪点	430.3±35.7 °C

2、LRRK2-IN-1技术资料：

体外研究	野生型和G2019S转导导致TR-FRET信号高2.5倍，LRRK2-IN-1可以剂量依赖性方式抑制，IC50值分别为0.08μM和0.03μM[1]。 LRRK2-IN-1对DCLK2的抑制具有45nM的IC50，并且当在AURKB，CHEK2，MKNK2，MYLK，NUAK1和PLK1的生化测定中评估时，IC50显示大于1μM。确认LRRK2-IN-1抑制MAPK7，EC50为160nM。 LRRK2-IN-1诱导Ser910和Ser935磷酸化的剂量依赖性抑制，伴随14-3-3与野生型LRRK2和稳定转染HEK293细胞的LRRK2 [G2019S]的结合丧失[2]。 LRRK2-IN-1具有中等细胞毒性，HepG2细胞中IC50为49.3μM。 LRRK2-IN-1在存在和不存在S9时分别在15.6和3.9μM时表现出遗传毒性[3]。 LRRK2-IN-1抑制增殖，迁移和诱导细胞死亡，具有HCT116和AsPC-1细胞凋亡的标志[4]。
体内研究	LRRK2-IN-1（100 mg / kg，ip）诱导小鼠肾脏中LRRK2的去磷酸化[2]。瘤周注射LRRK2-IN-1（100mg / kg）导致肿瘤体积和AsPC-1肿瘤异种移植物重量的显着降低[4]。
激酶实验	活化GST-LRRK2（1326-2527），GST-LRRK2 [G2019S]（1326-2527），GST-LRRK2 [A2016T]（1326-2527）和GST-LRRK2 [A2016T + G2019S]（1326-2527）酶被纯化在瞬时转染合适的cDNA构建体后36小时，用来自HEK293细胞裂解物的谷胱甘肽琼脂糖凝胶。一式两份进行肽激酶测定，在50mM Tris / HCl，pH 7.5,0.1mM的50mM Tris / HCl中，含有0.5μgLRRK2激酶（纯度约10％，终浓度为8 nM）的总体积为40μL。 EGTA，10mM MgCl2,20μMN含，0.1μM[γ-32P] ATP（500cpm / pmol）和指定浓度的抑制剂溶解在DMSO中。在30℃温育15分钟后，通过将35μL反应混合物点在P81磷酸纤维素纸上并浸入50mM磷酸中终止反应。广泛洗涤样品，通过切伦科夫计数定量[γ-32P] ATP向Nictide中的掺入。使用GraphPad Prism使用非线性回归分析计算IC 50值。

3、LRRK2-IN-1物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	787.8±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₃₁H₃₈N₈O₃
分子量	570.685
闪点	430.3±35.7 °C
精确质量	570.306702
PSA	100.76000
LogP	0.36
蒸汽压	0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率	1.641

4、LRRK2-IN-1同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19452	Src I1	Src I1	179248-59-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19455	HNGF6A	HNGF6A	1093111-54-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19392	EG00229	EG00229	1210945-69-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19459	Tandutinib (MLN518) HCl(free base)	Tandutinib (MLN518) HCl(free base)	387867-13-2	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19419	CL-387785 (EKI-785)	CL-387785 (EKI-785)	194423-06-8	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19374	ZM 306416	ZM 306416	690206-97-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19336	PF-04217903 methanesulfonate	PF-04217903 methanesulfonate	956906-93-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19485	AG-1557	AG-1557	189290-58-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19437	SU 4312	SU 4312	5812-07-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19451	Insulin (human) recombinant expressed in yeast	Insulin (human) recombinant expressed in yeast	11061-68-0	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19331	LRRK2-IN-1 ,1234480-84-2	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1259.00
MED19331	LRRK2-IN-1 ,1234480-84-2	MedBio	≥98%	10mg	¥839.00
MED19331	LRRK2-IN-1 ,1234480-84-2	MedBio	≥98%	50mg	¥3189.00
MED19331	LRRK2-IN-1 ,1234480-84-2	MedBio	≥98%	100mg	¥4689.00