【脉铂医药】MedBio|1246525-60-9|SR1078技术资料

2021-12-13

1、SR 1078物理参数：

常用名	SR 1078	英文名	SR1078
CAS号	1246525-60-9	分子量	431.252
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	362.9±42.0 °C at 760 mmHg
分子式	C17H10F9NO2	熔点	169℃
闪点	173.3±27.9 °C

2、SR 1078技术资料：

体外研究	SR1078是合成的RORα/RORγ配体。 SR1078在生化测定中调节RORγ的构象并激活RORα和RORγ驱动的转录。此外，SR1078刺激表达RORα和RORγ的HepG2细胞中内源性ROR靶基因的表达。在基于细胞的嵌合受体Gal4 DNA结合域-NR配体结合域共转染测定中，SR1078显着抑制RORα和RORγ的组成型反式激活活性，但对FXR，LXRα和LXRβ的活性没有影响。在RORα共转染测定中，用SR1078（10μM）处理细胞导致转录显着增加。类似地，在RORγ共转染试验中，SR1078处理导致RORγ依赖性转录活性的刺激[1]。
体内研究	在小鼠中检查SR1078的药代动力学特性并注意到显着的暴露。腹腔注射SR1078 10 mg / kg后1 h血药浓度达到3.6μM，单次注射后8 h甚至持续水平高于800 nM。这些水平足以进行原理验证实验以确定SR1078处理是否会刺激动物模型中的ROR靶基因表达。用SR1078（10mg / kg ip）处理小鼠，并在注射后2小时收获肝脏并纯化mRNA用于评估G6Pase和FGF21基因表达。通过SR1078处理对载体显着刺激FGF21和G6Pase的表达。控制[1]。
激酶实验	进行ALPHA筛选测定。在室温下在绿光条件下（<100勒克斯），在白色不透明384孔板中一式三份进行测定。最终测定体积为20μL。所有稀释液均在测定缓冲液（100mM NaCl，25mM Hepes，0.1％（w / v）BSA，pH7.4）中制备。最终的DMSO浓度为0.25％（v / v）。将12μLGST-RORγ-LBD（10nM），珠子（12.5μg/ mL每种供体和受体）和4μL浓度增加（210nM-50μM）的化合物SR1078的混合物加入到孔中，将板密封并孵育1小时。在该预温育步骤后，加入4μL生物素-TRAP220-2肽（50nM），将板密封并进一步温育2小时。在PerkinElmer Envision 2104上读板，并使用GraphPad Prism软件[1]分析数据。

3、SR 1078物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	362.9±42.0 °C at 760 mmHg
熔点	169℃
分子式	C₁₇H₁₀F₉NO₂
分子量	431.252
闪点	173.3±27.9 °C
精确质量	431.056793
PSA	52.82000
LogP	5.27
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.493

4、SR 1078同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19425	LOXO-101	LOXO-101	1223405-08-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19463	EGFR Inhibitor	EGFR Inhibitor	879127-07-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19455	HNGF6A	HNGF6A	1093111-54-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19455	HNGF6A	HNGF6A	1093111-54-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19347	Toceranib	Toceranib	356068-94-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19432	AG 555	AG 555	133550-34-2	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19344	SU14813 maleate	SU14813 maleate	849643-15-8	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19376	PF-431396	PF-431396	717906-29-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19394	LDN-214117	LDN-214117	1627503-67-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19424	PRT-060318	PRT-060318	1194961-19-7	5mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19340	SR1078 ,1246525-60-9	MedBio	≥98%	200mg	¥16789.00
MED19340	SR1078 ,1246525-60-9	MedBio	≥98%	5mg	¥989.00
MED19340	SR1078 ,1246525-60-9	MedBio	≥98%	50mg	¥5839.00
MED19340	SR1078 ,1246525-60-9	MedBio	≥98%	10mg	¥1489.00