【脉铂医药】MedBio|1254473-64-7|LY2874455技术资料

2021-12-13

1、LY2874455物理参数：

常用名	LY2874455	英文名	LY2874455
CAS号	1254473-64-7	分子量	444.314
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	672.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C21H19Cl2N5O2	熔点	无资料
闪点	360.5±31.5 °C

2、LY2874455技术资料：

体外研究	LY2874455以剂量依赖性方式有效抑制两种细胞系中FGF2和FGF9诱导的Erk磷酸化，平均IC50值为0.3-0.8nM。 LY2874455确实抑制SNU-16和KATO-III细胞中的FGFR2磷酸化，估计IC 50值分别为0.8和1.5nM。此外，LY2874455抑制FRS2的磷酸化，FRS2是这些细胞系中FGFR的直接下游靶标，同样具有0.8至1.5nM的相似效力。总之，这些结果表明LY2874455抑制细胞中的FGFR。 LY2874455对KMS-11，OPM-2，L-363和U266细胞的相对IC50值分别测定为0.57,1.0,60.4和290.7nM [1]。
体内研究	在所测试的所有4个模型中，LY2874455表现出快速，稳健，剂量依赖性的肿瘤生长抑制。重要的是，该分子导致RT-112，SNU-16和OPM-2肿瘤模型中肿瘤生长的显着消退，尤其是当以3mg / kg每天两次给药时。此外，LY2874455表现出优异的药代动力学/药效学关系，如其在TED50和TED90（分别为1和3mg / kg）下对肿瘤生长的剂量依赖性抑制所示。当在RT-112肿瘤异种移植模型中以间歇给药方案进行测试时（每天两次，每周两次，一周休息或一天两次，休息2天和休息两天），LY2874455也是有效的。当大鼠以1和3mg / kg给予LY2874455时，分别是在大鼠心脏IVTI测定中获得的TED50（0.39mg / kg）的2.6和7.7倍，血压中没有观察到显着变化。。然而，当大鼠给予10mg / kg的LY2874455，这比TED50高25.6倍时，动脉压显着增加[1]。
激酶实验	反应混合物含有8mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM HEPES，5mM二硫苏糖醇，10μMATP，0.5μCi33P-ATP，10mM MnCl 2,150mM NaCl，0.01％Triton X-100,4％DMSO，分别在0.05mg / mL聚（Glu：Tyr）（4：1，平均分子量为20-50kDa）和7.5,7.5和16ng FGFR1，FGFR3和FGFR4，并在室温下孵育30分钟后用10％H3PO4终止。将反应混合物转移到96孔MAFB滤板中，用0.5％H 3 PO 4洗涤3次。风干后，用Trilux读数器读取板[1]。

3、LY2874455物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	672.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₁H₁₉Cl₂N₅O₂
分子量	444.314
闪点	360.5±31.5 °C
精确质量	443.091583
PSA	88.85000
LogP	3.88
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.683

4、LY2874455同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19380	1-NM-PP1	1-NM-PP1	221244-14-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19335	NVP-BGJ398 phosphate	NVP-BGJ398 phosphate	1310746-10-1	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19356	SKLB610	SKLB610	1125780-41-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19488	JNJ-10198409	JNJ-10198409	627518-40-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19468	GSK2981278	GSK2981278	1474110-21-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19309	AXL1717	AXL1717	477-47-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19310	BAY 61-3606	BAY 61-3606	732983-37-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19462	EGFR/ErbB2 Inhibitor	EGFR/ErbB2 Inhibitor	179248-61-4	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19335	NVP-BGJ398 phosphate	NVP-BGJ398 phosphate	1310746-10-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19415	PLX647	PLX647	873786-09-5	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19332	LY2874455 ,1254473-64-7	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥1989.00
MED19332	LY2874455 ,1254473-64-7	MedBio	≥98%	100mg	¥6969.00
MED19332	LY2874455 ,1254473-64-7	MedBio	≥98%	5mg	¥1369.00
MED19332	LY2874455 ,1254473-64-7	MedBio	≥98%	25mg	¥4169.00