【脉铂医药】MedBio|1345847-93-9|Altiratinib技术资料

常用名

Altiratinib

英文名

Altiratinib

CAS号

1345847-93-9

分子量

510.46500

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C26H21F3N4O4

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Altiratinib还抑制MET同种型METD1228H，MET D1228N，METY1230C，METY1230D，METY1230H，METM1250T，IC50分别为3.6,1.3,1.2,0.37,1.5和6nM。 Altiratinib抑制MET磷酸化，IC50值分别为0.85和2.2 nM。在U-87胶质母细胞瘤细胞系中，MET和HGF都表达。 Altiratinib阻断这些细胞中MET磷酸化的自分泌活化（IC50 = 6.2nM）。 Altiratinib有效抑制MET扩增的EBC-1和MKN-45细胞以及TPM3-TRKA融合KM-12细胞中的细胞增殖。已知MET的活化增加癌细胞的运动性和侵袭性：Altiratinib抑制HGF诱导的A549细胞迁移，IC50为13nM。 Altiratinib还抑制FLT3-ITD突变体MV-4-11细胞增殖，IC50为12 nM [1]。

体内研究

单次口服剂量30mg / kg的Altiratinib在整个24小时内导致> 95％的MET磷酸化抑制。单次10mg / kg口服剂量的Altiratinib在给药后24小时显示出12小时的MET磷酸化完全抑制和73％的抑制。每天两次以10mg / kg给药的Altiratinib导致BLI信号显着降低90％。 Altiratinib具有适合口服给药的性质，并具有显着的血脑屏障渗透性，这是最终治疗脑癌和脑转移的重要因素[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19351

PF-04217903

PF-04217903

956905-27-4

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19364

PF-562271 HCl

PF-562271 HCl

939791-41-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19435

DMPQ dihydrochloride

DMPQ dihydrochloride

1123491-15-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19336

PF-04217903 methanesulfonate

PF-04217903 methanesulfonate

956906-93-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19351

PF-04217903

PF-04217903

956905-27-4

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19419

CL-387785 (EKI-785)

CL-387785 (EKI-785)

194423-06-8

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19427

AG 99

AG 99

122520-85-8

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19449

CGP 52411

CGP 52411

145915-58-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19364

PF-562271 HCl

PF-562271 HCl

939791-41-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19356

SKLB610

SKLB610

1125780-41-7

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%