【脉铂医药】MedBio|873652-48-3|GDC-0152技术资料

常用名

GDC-0152

英文名

GDC-0152

CAS号

873652-48-3

分子量

498.641

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C25H34N6O3S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

GDC-0152可以阻断涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白质 - 蛋白质相互作用。使用瞬时转染的HEK293T细胞，显示GDC-0152破坏XIAP与部分加工的胱天蛋白酶-9的结合并破坏ML-IAP，cIAP1和cIAP2与Smac的结合。在黑素瘤SK-MEL28细胞中，GDC-0152也有效地消除了ML-IAP和Smac的内源性结合。 GDC-0152导致MDA-MB-231乳腺癌细胞系中细胞活力降低，而对正常人乳腺上皮细胞（HMEC）没有影响。发现GDC-0152以剂量和时间依赖性方式激活半胱天冬酶3和7。显示GDC-0152诱导A2058黑素瘤细胞中cIAP1的快速降解。它有效诱导浓度低至10 nM的cIAP1降解，这与其对cIAP1的亲和力一致[1]。

体内研究

基于使用人肝微粒体进行的代谢稳定性测定，GDC-0152具有中度预测的肝清除率。 GDC-0152的血浆蛋白结合是中等的，在小鼠（88-91％），大鼠（89-91％），狗（81-90％），猴子（76-85％）和人类（75-）中具有可比性。在所研究的浓度范围内（0.1-100μM）;在兔中观察到更高的血浆 - 蛋白质结合（95-96％）。在所有测试物种中，GDC-0152不优先分布到红细胞，血浆分配比为0.6-1.1。 GDC-0152的药代动力学实现了C max为53.7μM，AUC为203.5 h·μM[1]。

激酶实验

拮抗剂的抑制常数（Ki）通过将IAP蛋白质构建体添加到含有拮抗剂或肽AVPW的系列稀释液的孔中，并且适当地在极化中包含Hid-FAM探针或AVP-diPhe-FAM探针来确定。缓冲。孵育30分钟后读取样品。将荧光偏振值绘制为拮抗剂浓度的函数，并且通过使用软件将数据拟合至4-参数方程来获得IC 50值。拮抗剂的Ki值由IC50值确定。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11288

TC ASK 10

TC ASK 10

1005775-56-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11227

放线菌素D

Actinomycin D

50-76-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11208

WEHI-539

WEHI-539

1431866-33-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11277

来那度胺半水合物

Lenalidomide hemihydrate

847871-99-2

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11315

CBL0137盐酸盐

CBL0137 (hydrochloride)

1197397-89-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11249

环状抑制剂-α氢溴酸盐

Cyclic Pifithrin-α hydrobromide

511296-88-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11253

2-苯基乙炔磺酰胺

Pifithrin-μ

64984-31-2

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11268

S63845

S63845

1799633-27-4

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11208

WEHI-539

WEHI-539

1431866-33-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11314

R-7050

R-7050

303997-35-5

25mg

≥98%