【脉铂医药】MedBio|212141-51-0|Vatalanib (PTK787) 2HCl技术资料

常用名

瓦他拉尼

英文名

Vatalanib dihydrochloride

CAS号

212141-51-0

分子量

383.274

密度

无资料

沸点

587.8ºC at760mmHg

分子式

C20H17Cl3N4

熔点

268-2700ºC

闪点

309.3ºC

体外研究

Vatalanib还抑制Flk，c-Kit和PDGFRβ，IC50分别为270 nM，730 nM和580 nM。 Vatalanib通过抑制HUVECs中VEGF诱导的胸苷掺入和IC50为7.1 nM来显示抗增殖作用，并且在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，而对细胞没有细胞毒性或抗增殖作用。不表达VEGF受体[1]。最近的一项研究表明，Vatalanib显着抑制肝细胞癌细胞的生长，并通过增加Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2来增强IFN / 5-FU诱导的细胞凋亡[2]。

体内研究

在每日一次口服给药（25-100mg / kg）后，Vatalanib在生长因子植入物模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中诱导对VEGF和PDGF的血管生成应答的剂量依赖性抑制。在相同剂量范围内，Vatalanib还抑制裸鼠中几种人类癌症的生长和转移，而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显着影响[1]。

激酶实验

每种GST融合的激酶在优化的缓冲条件下孵育。在环境温度下，在存在或不存在测试物质（Vatalanib）的情况下，ATP的总体积为30μL。加入10μL250mMEDTA [1]终止反应。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19438

Herbimycin A

Herbimycin A

70563-58-5

500ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19454

KRCA 0008

KRCA 0008

1472795-20-2

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19330

LDK378 dihydrochloride

LDK378 dihydrochloride

1380575-43-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19309

AXL1717

AXL1717

477-47-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19442

GW 583340 dihydrochloride

GW 583340 dihydrochloride

1173023-85-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19295

BMS-536924

BMS-536924

468740-43-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19297

TCS 359

TCS 359

301305-73-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19436

Lavendustin A

Lavendustin A

125697-92-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19465

Tivozanib (hydrate)

Tivozanib (hydrate)

682745-40-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19452

Src I1

Src I1

179248-59-0

2mg

≥98%