【脉铂医药】MedBio|212141-54-3|Vatalanib技术资料

常用名

伐拉尼布

英文名

Vatalanib base

CAS号

212141-54-3

分子量

346.813

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

587.8±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C20H15ClN4

熔点

209-212ºC

闪点

309.3±30.1 °C

体外研究

Vatalanib还抑制Flk，c-Kit和PDGFRβ，IC50分别为270 nM，730 nM和580 nM。 Vatalanib通过抑制HUVECs中VEGF诱导的胸苷掺入和IC50为7.1 nM来显示抗增殖作用，并且在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，而对细胞没有细胞毒性或抗增殖作用。不表达VEGF受体[1]。最近的一项研究表明，Vatalanib显着抑制肝细胞癌细胞的生长，并通过增加Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2来增强IFN / 5-FU诱导的细胞凋亡[2]。

体内研究

在每日一次口服给药（25-100mg / kg）后，Vatalanib在生长因子植入物模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中诱导对VEGF和PDGF的血管生成应答的剂量依赖性抑制。在相同剂量范围内，Vatalanib还抑制裸鼠中几种人类癌症的生长和转移，而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显着影响[1]。

激酶实验

每种GST融合的激酶在优化的缓冲条件下孵育。在环境温度下，在存在或不存在测试物质（Vatalanib）的情况下，ATP的总体积为30μL。加入10μL250mMEDTA [1]终止反应。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19296

PHA-665752

PHA-665752

477575-56-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19351

PF-04217903

PF-04217903

956905-27-4

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19431

AG 556

AG 556

133550-41-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19364

PF-562271 HCl

PF-562271 HCl

939791-41-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19441

Damnacanthal

Damnacanthal

477-84-9

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19454

KRCA 0008

KRCA 0008

1472795-20-2

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19378

Sunitinib

Sunitinib

557795-19-4

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19426

BFH772

BFH772

890128-81-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19343

SU14813

SU14813

627908-92-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19469

AAL-993

AAL-993

269390-77-4

5mg

≥98%