【脉铂医药】MedBio|221244-14-0|1-NM-PP1技术资料

2022-01-12

1、1-NM-PP1物理参数：

常用名	1-NM-PP1	英文名	1-NM-PP1
CAS号	221244-14-0	分子量	331.414
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	545.7±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C20H21N5	熔点	175-176ºC
闪点	283.8±28.7 °C

2、1-NM-PP1物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	545.7±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	175-176ºC
分子式	C₂₀H₂₁N₅
分子量	331.414
闪点	283.8±28.7 °C
精确质量	331.179688
PSA	69.62000
LogP	3.96
外观性状	白色水晶般的固体
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.675

3、1-NM-PP1技术资料：

体外研究

来自Cdk7as / as或Cdk7 + / +细胞的Cdk7被免疫沉淀并测试其对含Pol II CTD的融合蛋白（GST-CTD）和人Cdk2的激酶活性。从突变体中回收的Cdk7，但不是野生型细胞，被1-NM-PP1（1-NMPP1）抑制，与任一底物的IC50为~50nM。用Cdk7as /替换野生型Cdk7也使得对1-NM-PP1敏感的HCT116细胞生长。在没有1-NM-PP1的情况下，野生型和Cdk7as / as细胞的群体倍增时间分别为~17.9和~20.2h，在异步培养中具有相似的细胞周期分布，表明Cdk7功能受到的影响最小。 F91G突变本身。纯合的Cdk7as / as细胞对1-NM-PP1敏感，然而，在暴露1-NM-PP1 96小时后通过细胞活力（MTT）测定测得IC50~100nM。相反，野生型HCT116细胞对10μM1-NM-PP1具有抗性。 10μM1-NM-PP1的添加延缓了突变体的G1 / S进展，但不抑制野生型细胞的G1 / S进展。当与血清同时添加至Cdk7as /作为细胞时，1-NM-PP1防止在接下来的15小时内任何进展至S期。 24小时后，有证据表明，Cdk7as /作为从血清饥饿中直接释放到含有1-NM-PP1的培养基中的细胞进入S期，而一部分保留在G1中。在血清添加后3小时或6小时添加1-NM-PP1可延迟S期进入约7小时或约3小时[1]。

激酶实验

进行免疫印迹和免疫沉淀以及免疫复合物的激酶测定。为了测量Cdk1 /细胞周期蛋白B组装，从有丝分裂或G2细胞中提取（200μg总蛋白）与2μM1-NM-PP1或DMSO预孵育，然后加入500ng纯化的细胞周期蛋白B1，氨基末端用六组氨酸标记和Myc表位，以及ATP再生系统。在指出的情况下，孵育用400ng纯化的Csk1或600ng野生型或类似物敏感的T-环磷酸化的Cdk7 /细胞周期蛋白H / Mat1复合物补充。在室温下90分钟后，用抗Myc抗体免疫沉淀Myc-细胞周期蛋白B和相关蛋白，并用抗Myc和抗Cdk1抗体对免疫复合物进行免疫印迹，并测试组蛋白H1激酶活性[1]。

4、1-NM-PP1同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19321	IRAK inhibitor 3	IRAK inhibitor 3	1012343-93-9	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19452	Src I1	Src I1	179248-59-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19436	Lavendustin A	Lavendustin A	125697-92-9	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19456	BAW2881 (NVP-BAW2881)	BAW2881 (NVP-BAW2881)	861875-60-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19360	Sunitinib malate	Sunitinib malate	341031-54-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19376	PF-431396	PF-431396	717906-29-1	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19303	Pazopanib (GW-786034)	Pazopanib (GW-786034)	444731-52-6	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19409	CZC 54252 hydrochloride	CZC 54252 hydrochloride	1191911-27-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19315	BMX-IN-1	BMX-IN-1	1431525-23-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19373	NVP-BHG712	NVP-BHG712	940310-85-0	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19380	1-NM-PP1 ,221244-14-0	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥959.00
MED19380	1-NM-PP1 ,221244-14-0	MedBio	≥98%	25mg	¥2509.00
MED19380	1-NM-PP1 ,221244-14-0	MedBio	≥98%	10mg	¥1459.00
MED19380	1-NM-PP1 ,221244-14-0	MedBio	≥98%	50mg	¥5109.00
MED19380	1-NM-PP1 ,221244-14-0	MedBio	≥98%	5mg	¥919.00