【脉铂医药】MedBio|289499-45-2|Canertinib dihydrochloride技术资料

2022-01-14

1、卡纽替尼二盐酸盐物理参数：

常用名	卡纽替尼二盐酸盐	英文名	Canertinib dihydrochloride
CAS号	289499-45-2	分子量	558.860
密度	1.355g/cm3	沸点	691ºC at 760mmHg
分子式	C24H27Cl3FN5O3	熔点	无资料
闪点	371.7ºC

2、卡纽替尼二盐酸盐物理化学性质:

密度	1.355g/cm3
沸点	691ºC at 760mmHg
分子式	C₂₄H₂₇Cl₃FN₅O₃
分子量	558.860
闪点	371.7ºC
精确质量	557.116333
PSA	88.61000
LogP	6.07940
蒸汽压	6.08E-19mmHg at 25°C
折射率	1.649
储存条件	?20°C
水溶解性	DMSO: >10mg/mL

3、卡纽替尼二盐酸盐技术资料：

体外研究	Canertinib以剂量依赖性方式显着抑制培养的黑素瘤细胞RaH3和RaH5的生长。 IC50约为0.8μM，并且5μM两种细胞系在治疗72小时内完全生长停滞。用1μMCanertinib孵育指数生长的RaH3和RaH5在处理24小时内将细胞积聚在细胞周期的G1期而不诱导细胞凋亡。 1μMCanertinib抑制ErbB1-3受体磷酸化，伴随着两种细胞系中Akt-，Erk1 / 2-和Stat3活性的降低[2]。
体内研究	Canertinib显示出优异的体内抗肿瘤活性，使口服给药后A431异种移植物的生长延迟超过50天[1]。通过ip注射40mg / kg /天的canertinib显着抑制裸鼠中人恶性黑素瘤异种移植物RaH3和RaH5的生长（图4）。对黑素瘤异种移植物的抗增殖作用在治疗后4天内已经可见，并且在整个治疗期间进一步增加，如通过肿瘤体积的差异所观察到的，在治疗的18天内达到统计学显着性[2]。
激酶实验	用于IC50测定的酶测定在96孔滤板中进行。总体积为0.1 mL，含有20 mM Hepes，pH 7.4,50 mM钒酸钠，40 mM氯化镁，10μM含有0.5 mCi [32P] ATP的三磷酸腺苷（ATP），20 mg聚谷氨酸/酪氨酸，10 ng EGFR酪氨酸激酶和适当稀释的抑制剂（Canertinib）。将除ATP外的所有组分加入孔中，并将板在25℃下振荡孵育10分钟。通过添加[32P] ATP开始反应，并将板在25℃下孵育10分钟。加入0.1mL 20％三氯乙酸（TCA）终止反应。将板在4℃下保持至少15分钟以使底物沉淀。然后用0.2mL 10％TCA洗涤孔5次，用平板计数器[1]测定32P掺入。

4、卡纽替尼二盐酸盐同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19477	LDN-211904	LDN-211904	1198408-78-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19397	ACTB-1003	ACTB-1003	939805-30-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19459	Tandutinib (MLN518) HCl(free base)	Tandutinib (MLN518) HCl(free base)	387867-13-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19380	1-NM-PP1	1-NM-PP1	221244-14-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19393	KX1-004	KX1-004	518058-84-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19472	SR 0987	SR 0987	303126-97-8	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19428	H-7 dihydrochloride	H-7 dihydrochloride	108930-17-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19391	CZC-25146	CZC-25146	1191911-26-8	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19308	AST 487	AST 487	630124-46-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19363	LDK378	LDK378	1032900-25-6	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19316	Canertinib dihydrochloride ,289499-45-2	MedBio	≥98%	10mg	¥489.00
MED19316	Canertinib dihydrochloride ,289499-45-2	MedBio	≥98%	100mg	¥1189.00
MED19316	Canertinib dihydrochloride ,289499-45-2	MedBio	≥98%	50mg	¥839.00
MER22198	Canertinib dihydrochloride,Reagent ,289499-45-2	MedBio	≥98%	50mg	¥1055.00
MER22198	Canertinib dihydrochloride,Reagent ,289499-45-2	MedBio	≥98%	5mg	¥402.00
MER22198	Canertinib dihydrochloride,Reagent ,289499-45-2	MedBio	≥98%	100mg	¥1488.00
MER22198	Canertinib dihydrochloride,Reagent ,289499-45-2	MedBio	≥98%	10mg	¥683.00
MER22198	Canertinib dihydrochloride,Reagent ,289499-45-2	MedBio	≥98%	250mg	¥2534.00