【脉铂医药】MedBio|341031-54-7|Sunitinib malate技术资料

2022-01-18

1、Sunitinib malate物理参数：

常用名	苹果酸舒尼替尼	英文名	Sunitinib malate
CAS号	341031-54-7	分子量	532.561
密度	1.3600 g/mL at 25 °C(lit.)	沸点	156 °C(lit.)
分子式	C26H33FN4O7	熔点	189-191°C
闪点	163 °F

2、Sunitinib malate技术资料：

体外研究	舒尼替尼苹果酸盐也是KIT和FLT-3的良好抑制剂[1]。在生物化学测定中，舒尼替尼（SU11248）对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制（关于ATP），Ki值分别为9nM和8nM。舒尼替尼也是一种竞争性的，虽然效力较弱的FGFR1酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki值为0.83μM。除了这三种结构相关的裂解激酶结构域RTK之外，还对一组额外的酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了舒尼替尼的活性。在这些生物化学分析中，舒尼替尼的IC50值通常比Flk-1和PDGFR的IC50值高至少10倍（例如，对于EGFR和Cdk2，IC50值>>10μM;对于Met为4μM;对于IGFR-为2.4μM 1; Abl为0.8μM; Src为0.6μM[2]。在RS4; 11细胞（FLT3-WT）中，用舒尼替尼（SU11248）处理以剂量依赖性方式抑制FLT3-WT磷酸化，IC50为约250nM。在MV4; 11个表达FLT3-ITD的细胞中，舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制FLT3-ITD磷酸化，治疗2小时后IC50为50 nM [3]。
体内研究	舒尼替尼苹果酸盐具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。舒尼替尼（80mg / kg /天）抑制无胸腺小鼠中已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。舒尼替尼（SU11248）治疗有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长[2]。舒尼替尼苹果酸盐是VEGFR，PDGFR，FGFR的抑制剂，并且用于治疗晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤。舒尼替尼苹果酸盐治疗的大鼠显示出比未治疗大鼠低得多的肿瘤生长水平，并且它们的肿瘤具有更小的坏死区域和更低的血管密度[4]。
激酶实验	进行生化测定以确定舒尼替尼对不同蛋白激酶的活性。使用含有RTK的完整细胞质结构域的谷胱甘肽S-转移酶 - 融合蛋白测定SU11248对Flk-1，PDGFRβ和FGFR1的Ki值。直接测定SU11248抑制配体依赖性RTK磷酸化或细胞增殖和促有丝分裂反应的能力的细胞试验使用40 ng / mL VEGF165（Flk-1 / KDR），0.5μg/ mL碱性FGF刺激的血清饥饿细胞进行（FGFR），或50 ng / mL PDGF-AA（PDGFRα）或PDGF-BB（PDGFRβ）[2]。

3、Sunitinib malate物理化学性质：

密度	1.3600 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点	156 °C(lit.)
熔点	189-191°C
分子式	C₂₆H₃₃FN₄O₇
分子量	532.561
闪点	163 °F
精确质量	532.233337
PSA	172.06000
LogP	2.77040
折射率	n20/D 1.455(lit.)
储存条件	Store at +4°C

4、Sunitinib malate同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19389	DDR1-IN-1	DDR1-IN-1	1449685-96-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19452	Src I1	Src I1	179248-59-0	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19345	SU5416	SU5416	204005-46-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19380	1-NM-PP1	1-NM-PP1	221244-14-0	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19306	ALK inhibitor 2	ALK inhibitor 2	761438-38-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19338	Regorafenib monohydrate	Regorafenib monohydrate	1019206-88-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19312	BIBX 1382	BIBX 1382	196612-93-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19293	PQ 401	PQ 401	196868-63-0	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19477	LDN-211904	LDN-211904	1198408-78-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19432	AG 555	AG 555	133550-34-2	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19360	Sunitinib malate ,341031-54-7	MedBio	≥99%	500mg	¥998.00
MED19360	Sunitinib malate ,341031-54-7	MedBio	≥99%	2g	¥1998.00
MED19360	Sunitinib malate ,341031-54-7	MedBio	≥99%	1g	¥1498.00
MED19360	Sunitinib malate ,341031-54-7	MedBio	≥99%	100mg	¥498.00
MED19360	Sunitinib malate ,341031-54-7	MedBio	≥99%	10mM (in 1mL DMSO)	¥548.00