【脉铂医药】MedBio|417716-92-8|Lenvatinib (E7080)技术资料

2022-01-18

1、Lenvatinib物理参数：

常用名	乐伐替尼	英文名	Lenvatinib
CAS号	417716-92-8	分子量	426.853
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	627.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C21H19ClN4O4	熔点	无资料
闪点	333.1±31.5 °C

2、Lenvatinib技术资料：

体外研究	Lenvatinib抑制KIT激酶，IC50值为100 nM。 lenvatinib以剂量依赖性方式抑制SCF和VEGF诱导的管形成，IC50值分别为5.2和5.1 nM。 Lenvatinib以抑制KIT激酶所需的浓度抑制SCF诱导的另一种表达KIT的人SCLC，H526细胞的增殖。 Lenvatinib对HUVEC中KDR和KIT磷酸化的IC50值比体外H146增殖低约500倍[1]。 Lenvatinib抑制人乳腺癌细胞诱导的血管生成和淋巴管生成，并显着抑制MDA-MB-231的肿瘤生长。 Lenvatinib和贝伐单抗治疗使MVD降低几乎相同的程度[2]。 Lenvatinib在大多数细胞系中抑制高浓度的增殖（平均IC50为23.6-44.17μM），而KM12C结肠癌细胞系中的IC50为9.54μM[3]。
体内研究	Lenvatinib以30和100mg / kg（BID，QDx21）以剂量依赖性方式抑制H146肿瘤的生长，并在H146异种移植模型中导致肿瘤消退至100mg / kg。用抗CD31抗体进行的IHC分析显示，与抗VEGF抗体和伊马替尼治疗相比，100mg / kg的lenvatinib降低了微血管密度[1]。给予lenvatinib（100 mg / kg，po），贝伐单抗显着抑制mfp局部肿瘤生长，治疗结束时，lenvatinib也显着抑制区域淋巴结和远端肺转移[2]。
激酶实验	使用受体的重组激酶结构域，通过HTRF（KDR，VEGFR1，FGFR1，c-Met，EGFR）和ELISA（PDGFRβ）进行酪氨酸激酶测定。在两种测定中，将4μL连续稀释的lenvatinib在96孔圆板中与10μL酶，16μL聚（GT）溶液（250 ng）和10μLATP溶液（1μMATP）混合（ DMSO的最终浓度为0.1％）。在用于空白的孔中，不添加酶。在对照孔中，不添加测试物品。通过向每个孔中加入ATP溶液来启动激酶反应。在30℃温育30分钟后，通过向每个孔中的反应混合物中加入0.5mol / LEDTA（10μL/孔）来终止反应。将足以进行每种激酶测定的稀释缓冲液加入到反应混合物中。

3、乐伐替尼物理化学性质：

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	627.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₁H₁₉ClN₄O₄
分子量	426.853
闪点	333.1±31.5 °C
精确质量	426.109497
PSA	115.57000
LogP	3.39
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.697

4、Lenvatinib同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19421	NPS-1034	NPS-1034	1221713-92-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19407	DMH4	DMH4	515880-75-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19427	AG 99	AG 99	122520-85-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19328	KX2-391 dihydrochloride	KX2-391 dihydrochloride	1038395-65-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19475	PKR Inhibitor	PKR Inhibitor	608512-97-6	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19426	BFH772	BFH772	890128-81-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19389	DDR1-IN-1	DDR1-IN-1	1449685-96-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19331	LRRK2-IN-1	LRRK2-IN-1	1234480-84-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19293	PQ 401	PQ 401	196868-63-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19429	Methyl 2,5-dihydroxycinnamate	Methyl 2,5-dihydroxycinnamate	63177-57-1	50mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19294	Lenvatinib (E7080) ,417716-92-8	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥739.00
MED19294	Lenvatinib (E7080) ,417716-92-8	MedBio	≥98%	5mg	¥500.00
MED19294	Lenvatinib (E7080) ,417716-92-8	MedBio	≥98%	25mg	¥1950.00
MED19294	Lenvatinib (E7080) ,417716-92-8	MedBio	≥98%	100mg	¥5500.00