【脉铂医药】MedBio|453562-69-1|Motesanib技术资料

2022-01-19

1、莫特塞尼物理参数：

常用名	莫特塞尼	英文名	Motesanib
CAS号	453562-69-1	分子量	373.451
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	517.3±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H23N5O	熔点	无资料
闪点	266.6±30.1 °C

2、莫特塞尼技术资料：

体外研究	Motesanib对人VEGFR家族具有广泛的活性，对EGFR，Src和p38激酶的选择性> 1000。 Motesanib显着抑制VEGF诱导的HUVEC细胞增殖，IC50为10 nM，而对bFGF诱导的增殖几乎没有影响，IC50> 3,000 nM。 Motesanib还有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和37 nM，但对EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞的细胞活力无效[1]。虽然单独使用HUVECs对细胞生长几乎没有抗增殖活性，但Motesanib治疗会使细胞对分次辐射敏感[2]。
体内研究	莫特塞尼（100mg / kg）以时间依赖性方式显着抑制VEGF诱导的血管通透性。每天两次口服莫特沙尼或每天一次有效地以剂量依赖性方式使用大鼠角膜模型抑制VEGF诱导的血管生成，ED50分别为2.1mg / kg和4.9mg / kg。通过选择性靶向肿瘤细胞中的新血管形成，Motesanib诱导已建立的A431异种移植物的剂量依赖性肿瘤消退[1]。 Motesanib联合放射线在头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤活性[2]。莫特沙尼治疗还诱导MCF-7，MDA-MB-231或Cal-51异种移植物的肿瘤生长和血管密度的显着剂量依赖性降低，当与多西紫杉醇或他莫昔芬组合时，其可显着增强[3]。
激酶实验	使用均相时间分辨荧光（HTRF）测定法为每种酶建立最佳酶，ATP和底物（胃泌素肽）浓度。使用每种酶的ATP浓度为三分之二Km，对每种酶以10点剂量 - 反应曲线测试Motesanib。大多数测定由与激酶反应缓冲液[20mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2,5mM MnCl 2,100mM NaCl，1.5mM EGTA]混合的酶组成。在每次测定之前加入终浓度为1mM DTT，0.2mM NaVO 4和20μg/ mL BSA。对于所有测定，在HTRF反应之前立即加入5.75mg / mL链霉抗生物素蛋白 - 别藻蓝蛋白和0.1125nM Eu-PT66。将板在室温下孵育30分钟并在Discovery仪器上读数。使用Levenberg-Marquardt算法将IC 50值计算为四参数逻辑方程。

3、莫特塞尼物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	517.3±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₂H₂₃N₅O
分子量	373.451
闪点	266.6±30.1 °C
精确质量	373.190247
PSA	78.94000
LogP	4.22
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.669

4、莫特塞尼同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19376	PF-431396	PF-431396	717906-29-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19406	5'-Fluoroindirubinoxime	5'-Fluoroindirubinoxime	861214-33-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19389	DDR1-IN-1	DDR1-IN-1	1449685-96-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19407	DMH4	DMH4	515880-75-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19298	Tyrphostin AG 1296	Tyrphostin AG 1296	146535-11-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19343	SU14813	SU14813	627908-92-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19331	LRRK2-IN-1	LRRK2-IN-1	1234480-84-2	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19371	Vandetanib (ZD6474)	Vandetanib (ZD6474)	443913-73-3	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19434	RR-src	RR-src	81156-93-6	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19435	DMPQ dihydrochloride	DMPQ dihydrochloride	1123491-15-5	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19334	Motesanib ,453562-69-1	MedBio	≥98%	100mg	¥2550.00
MED19334	Motesanib ,453562-69-1	MedBio	≥98%	10mg	¥950.00
MED19334	Motesanib ,453562-69-1	MedBio	≥98%	50mg	¥1550.00
MED19334	Motesanib ,453562-69-1	MedBio	≥98%	5mg	¥550.00
MER13080	Motesanib,Reagent ,453562-69-1	MedBio	≥98%	1g	¥5250.00