【脉铂医药】MedBio|557795-19-4|Sunitinib技术资料

常用名

舒尼替尼

英文名

sunitinib

CAS号

557795-19-4

分子量

398.474

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

572.1±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C22H27FN4O2

熔点

189-191ºC

闪点

299.8±30.1 °C

体外研究

舒尼替尼苹果酸盐也是KIT和FLT-3的良好抑制剂[1]。在生物化学测定中，舒尼替尼（SU11248）对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制（关于ATP），Ki值分别为9nM和8nM。舒尼替尼也是一种竞争性的，虽然效力较弱的FGFR1酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki值为0.83μM。除了这三种结构相关的裂解激酶结构域RTK之外，还对一组额外的酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了舒尼替尼的活性。在这些生物化学分析中，舒尼替尼的IC50值通常比Flk-1和PDGFR的IC50值高至少10倍（例如，对于EGFR和Cdk2，IC50值>>10μM;对于Met为4μM;对于IGFR-为2.4μM 1; Abl为0.8μM; Src为0.6μM[2]。在RS4; 11细胞（FLT3-WT）中，用舒尼替尼（SU11248）处理以剂量依赖性方式抑制FLT3-WT磷酸化，IC50为约250nM。在MV4; 11个表达FLT3-ITD的细胞中，舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制FLT3-ITD磷酸化，治疗2小时后IC50为50 nM [3]。

体内研究

舒尼替尼苹果酸盐具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。舒尼替尼（80mg / kg /天）抑制无胸腺小鼠中已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。舒尼替尼（SU11248）治疗有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长[2]。舒尼替尼苹果酸盐是VEGFR，PDGFR，FGFR的抑制剂，并且用于治疗晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤。舒尼替尼苹果酸盐治疗的大鼠显示出比未治疗大鼠低得多的肿瘤生长水平，并且它们的肿瘤具有更小的坏死区域和更低的血管密度[4]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19303

Pazopanib (GW-786034)

Pazopanib (GW-786034)

444731-52-6

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19320

IRAK inhibitor 2

IRAK inhibitor 2

928333-30-6

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19416

Altiratinib

Altiratinib

1345847-93-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19349

ZM323881

ZM323881

193001-14-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19452

Src I1

Src I1

179248-59-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19361

PF-562271

PF-562271

717907-75-0

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19301

Sorafenib

Sorafenib

284461-73-0

20mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19379

HG-10-102-01

HG-10-102-01

1351758-81-0

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19299

Brivanib (BMS-540215)

Brivanib (BMS-540215)

649735-46-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19402

HKI 357

HKI 357

848133-17-5

10mg

≥98%