【脉铂医药】MedBio|630124-46-8|AST 487技术资料

2022-01-24

1、AST 487物理参数：

常用名	AST 487	英文名	AST 487
CAS号	630124-46-8	分子量	529.55700
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C26H30F3N7O2	熔点	无资料
闪点	无资料

2、AST 487技术资料：

体外研究	AST 487（NVP-AST487）在体外激酶检测中也同样抑制了许多其他激酶，包括KDR（IC50 = 170 nM），Flt-4（IC50 = 790 nM），Flt-3（IC50 = 520） nM），c-Kit（IC50 = 500nM）和c-Abl（IC50 = 20nM）。 AST 487通过RET的活化突变有效抑制人甲状腺癌细胞系的生长，但没有RET突变的细胞系。 GDNF /GFRα1和persephin诱导的降钙素mRNA均与MTC-M细胞中100 nM的AST 487共孵育显着抑制[1]。 AST 487是一种新型的突变型FLT3抑制剂。在生化测定中测试AST 487对Flt-3激酶活性的抑制。 Ki确定为0.12μM。除Flt-3外，NVP-AST487抑制RET，KDR，c-Kit和c-Abl激酶，IC50值低于1μM。用AST 487处理FLT3-ITD-Ba / F3细胞和D835Y-Ba / F3细胞有效抑制细胞增殖（IC50 <5nM）。 AST 487用0.01μMAST487处理FLT3-ITD-Ba / F3细胞导致完全细胞杀伤，相比之下，相同浓度的AML患者样品杀死率约为50％[2]。
体内研究	在向OF1小鼠单次口服施用15mg / kg AST 487后，0.5小时后达到0.505±0.078μMSE的平均峰值血浆水平（C max）。在口服给药后6小时，在小鼠血浆中发现相似水平的AST 487，24小时时Clast为21±4nM。口服生物利用度计算为9.7％，t1 / 2末端消除1.5小时[1]。
激酶实验	谷胱甘肽S-转移酶（GST） - 融合的激酶结构域在杆状病毒中表达并在谷胱甘肽 - 琼脂糖凝胶上纯化。通过在放射性标记的ATP存在下通过各蛋白激酶的纯化的GST-融合激酶结构域测量合成底物[poly（Glu，Tyr）]的磷酸化来测试激酶活性;使用的ATP浓度在各个激酶的Km范围内优化。简言之，将每种激酶在优化的缓冲条件下在20mM Tris-HCl（pH 7.5），1至3mM MnCl 2,3至10mM MgCl2,10μMNa3 VO 4,1mM DTT，0.2μCi[33P]中孵育。在存在或不存在NVP-AST487的情况下，ATP，1至8μMATP，3至8μg/ mL聚（Glu / Tyr，4：1）和1％DMSO，总体积为30μL在环境温度下最小。加入10μL250mMEDTA终止反应，将反应混合物转移到Immobilon聚偏二氟乙烯膜上。洗涤过滤器（0.5％H 3 PO 4），浸泡在乙醇中，干燥并在液体闪烁计数器中计数。 AST 487的IC50通过抑制百分比的线性回归分析计算[1]。

3、AST 487物理化学性质：

分子式	C₂₆H₃₀F₃N₇O₂
分子量	529.55700
精确质量	529.24100
PSA	94.65000
LogP	5.20570

4、AST 487同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19471	CEP-28122	CEP-28122	1022958-60-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19478	VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II	VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II	269390-69-4	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19470	Neoruscogenin	Neoruscogenin	17676-33-4	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19328	KX2-391 dihydrochloride	KX2-391 dihydrochloride	1038395-65-1	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19450	FAK Inhibitor 14	FAK Inhibitor 14	4506-66-5	10mM (in 1mL H2O)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19301	Sorafenib	Sorafenib	284461-73-0	200mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19304	Afatinib dimaleate	Afatinib dimaleate	850140-73-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19419	CL-387785 (EKI-785)	CL-387785 (EKI-785)	194423-06-8	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19356	SKLB610	SKLB610	1125780-41-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19368	Dovitinib Dilactic acid	Dovitinib Dilactic acid	852433-84-2	25mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19308	AST 487 ,630124-46-8	MedBio	≥98%	10mg	¥4609.00
MED19308	AST 487 ,630124-46-8	MedBio	≥98%	50mg	¥9239.00
MED19308	AST 487 ,630124-46-8	MedBio	≥98%	5mg	¥2549.00
MED19308	AST 487 ,630124-46-8	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥4289.00