Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、BAY-61-3606物理参数:
常用名
BAY 61-3606二盐酸盐
英文名
BAY-61-3606
CAS号
648903-57-5
分子量
463.31700
密度
无资料
沸点
分子式
C20H20Cl2N6O3
熔点
闪点
2、BAY-61-3606技术资料:
体外研究
BAY 61-3606以浓度依赖性方式抑制各种炎症介质的释放。发现从大鼠嗜碱性白血病细胞系RBL-2H3释放的FcεRI介导的氨基己糖苷酶的IC 50值和从大鼠腹膜肥大细胞释放的血清素分别为46和17nM。 BAY 61-3606以类似于其对RBL-2H3细胞和大鼠腹膜肥大细胞脱颗粒的作用的方式抑制FcεRI介导的组胺和类胰蛋白酶从HCMC释放,IC50值分别为5.1和5.5nM。 BAY 61-3606在高IgE组和低IgE组中均等地抑制白细胞释放组胺,IC50值分别为8.1和10 nM [1]。 BAY 61-3606通过MAPK非依赖性途径影响表达突变体K-RAS或B-RAF的细胞的活力。 SYK的抑制不是BAY 61-3606对结肠直肠癌细胞中细胞活力的影响的原因。 MAP4K2是BAY 61-3606的靶标,可调节野生型细胞对AZ-628的反应[2]。 BAY61-3606的50%细胞毒性浓度(CC50)值大于100μM,并抑制AD169复制[3]。
体内研究
BAY 61-3606(3,10,30,100mg / kg,口服)剂量依赖性地抑制PCA反应,ED50值为8mg / kg。在支气管收缩模型中,BAY 61-3606剂量依赖性地抑制DNP-BSA诱导的肺压升高,3mg / kg的剂量显示出统计学上显着的抑制[1]。
激酶实验
将GST-Syk(3.2ng),0.5μgAL,30μMATP和测试化合物在0.25%Me 2 SO存在下在50μL/孔激酶测定缓冲液中在聚丙烯U-底96孔微量滴定板中混合。将混合物在室温下温育1小时,并通过加入120μL终止缓冲液终止反应。为了捕获AL,将120μL终止的混合物转移到链霉抗生物素蛋白包被的板上,然后在室温下孵育超过30分钟。用洗涤缓冲液洗涤三次后,加入100μL抗体缓冲液并在室温下温育超过30分钟。再洗涤三次后,加入100μL增强溶液。通过多标记计数器ARVO测量时间分辨荧光。
3、BAY-61-3606物理化学性质:
4、BAY-61-3606同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED19299
Brivanib (BMS-540215)
649735-46-6
5mg
≥98%
MED19340
SR1078
1246525-60-9
50mg
MED19361
PF-562271
717907-75-0
MED19452
Src I1
179248-59-0
10mg
MED19345
SU5416
204005-46-9
10mM (in 1mL DMSO)
MED19375
Flumatinib mesylate
895519-91-2
500mg
MED19472
SR 0987
303126-97-8
25mg
MED19356
SKLB610
1125780-41-7
MED19306
ALK inhibitor 2
761438-38-4
MED19364
PF-562271 HCl
939791-41-0
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