【脉铂医药】MedBio|656247-17-5|Nintedanib (BIBF 1120)技术资料

2022-01-25

1、尼达尼布物理参数：

常用名	尼达尼布	英文名	Nintedanib
CAS号	656247-17-5	分子量	539.625
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	742.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C31H33N5O4	熔点	无资料
闪点	402.7±32.9 °C

2、尼达尼布技术资料：

体外研究	BIBF 1120结合激酶结构域的氨基和羧基末端裂片之间的裂口中的ATP结合位点。 BIBF 1120在细胞测定中抑制PDGF-BB刺激的BRP的增殖，EC50为79nM。用5％血清加PDGF-BB刺激后，BIBF1120（100nM）阻断MAPK的活化。 BIBF1120可阻止PDGF-BB刺激增殖，在人血管平滑肌细胞（HUASMC）培养物中EC50为69 nM [1]。
体内研究	BIBF1120（25-100mg / kg每日口服）在所有肿瘤模型中具有高活性，包括在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。这在3天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见，5天后血管密度和血管完整性降低，并且生长受到严重抑制[1]。 BIBF1120可口服，在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的功效，同时耐受性良好[2]。
激酶实验	在存在或不存在在25％DMSO中进行的BIBF1120的连续稀释的情况下测定酶活性。每个微量滴定板含有内部对照，例如空白，最大反应和历史参考化合物。所有孵育均在室温下在旋转振荡器上进行。将10μL每种BIBF1120稀释液加入10μL稀释的激酶（0.8μg/ mL VEGFR2,10mM Tris pH 7.5,2mM EDTA和2mg / mL BSA）中并预孵育1小时。通过加入30μL含有62.4mM Tris pH 7.5,2.7mM DTT，5.3mM MnCl 2,13.3mM Mg-乙酸盐，0.42mM ATP，0.83mg / mL Poly-Glu-Tyr（4：1）的底物混合物开始反应。）和1.7μg/ mL聚-Glu-Tyr（4：1） - 生物素并孵育1小时。加入50μL250mMEDTA，20mM HEPES，pH7.4终止反应。将90μL反应混合物转移至链霉抗生物素蛋白板并孵育1-2小时。用PBS洗涤三次后，加入EU标记的抗体PY20（推荐在DELFIA测定缓冲液中稀释1：2000的0.5mg / mL标记抗体）。通过三次DELFIA洗涤缓冲液除去过量的检测抗体。然后在多标记读数器上测量前10分钟，将每个孔与100μLDELFIA增强溶液一起温育。

3、尼达尼布物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	742.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₃₁H₃₃N₅O₄
分子量	539.625
闪点	402.7±32.9 °C
精确质量	539.253235
PSA	94.22000
LogP	2.59
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.658

4、尼达尼布同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19359	PD 173074	PD 173074	219580-11-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19351	PF-04217903	PF-04217903	956905-27-4	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19392	EG00229	EG00229	1210945-69-9	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19450	FAK Inhibitor 14	FAK Inhibitor 14	4506-66-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19390	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib hydrochloride	1415560-69-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19323	IRAK inhibitor 6	IRAK inhibitor 6	1042672-97-8	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19302	(R)-Crizotinib	(R)-Crizotinib	877399-52-5	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19322	IRAK inhibitor 4	IRAK inhibitor 4	1012104-68-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19436	Lavendustin A	Lavendustin A	125697-92-9	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19354	Staurosporine	Staurosporine	62996-74-1	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19358	Nintedanib (BIBF 1120) ,656247-17-5	MedBio	≥98%	5mg	¥570.00
MED19358	Nintedanib (BIBF 1120) ,656247-17-5	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥689.00
MED19358	Nintedanib (BIBF 1120) ,656247-17-5	MedBio	≥98%	25mg	¥1250.00