【脉铂医药】MedBio|761439-42-3|TAE684 (NVP-TAE684)技术资料

常用名

NVP-TAE 684

英文名

NVP-TAE 684

CAS号

761439-42-3

分子量

614.202

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

791.0±70.0 °C at 760 mmHg

分子式

C30H40ClN7O3S

熔点

无资料

闪点

432.2±35.7 °C

体外研究

TAE684以3nM的ICs> 50抑制Ba / F3 NPM-ALK细胞的增殖，而不影响浓度高达1μM的亲本Ba / F3细胞的存活。 TAE684在Ba / F3 NPM-ALK和Karpas-299细胞中以剂量依赖性方式抑制STAT3和STAT5磷酸化。 TAE684在表达NPM-ALK的Ba / F3细胞和ALCL患者细胞系中诱导细胞凋亡和G1期阻滞[1]。 NVP-TAE684显着降低敏感H3122和H3122 CR细胞的细胞存活率，但对其他非ALK依赖性癌细胞系的活力几乎没有影响。 NVP-TAE684处理H3122 CR细胞抑制ALK，AKT和ERK的磷酸化并诱导显着的细胞凋亡。 TAE684有效抑制表达EML4-ALK L1196M突变体的Ba / F3细胞的存活[2]。由mALKR1279Q突变体表达诱导的神经突向外生长在30nM NVP-TAE684处被完全抑制，这与用活化的wt mALK观察到的应答相当[3]。

体内研究

NVP-TAE684在两种独立的ALK阳性ALCL模型中抑制淋巴瘤形成，并诱导已建立的Karpas-299淋巴瘤消退。 TAE684在体内显示出明显的生物利用度和半衰期。 TAE684（1,3和10mg / kg.po）显着延迟淋巴瘤发展并且显示出发光信号减少100至1,000倍。 TAE684-（10 mg / kg）治疗组表现健康，未出现任何与化合物或疾病相关的毒性迹象[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19452

Src I1

Src I1

179248-59-0

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19355

PP 1

PP 1

172889-26-8

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19341

SR3335

SR3335

293753-05-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19476

AG-370

AG-370

134036-53-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19416

Altiratinib

Altiratinib

1345847-93-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19471

CEP-28122

CEP-28122

1022958-60-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19365

Pazopanib Hydrochloride

Pazopanib Hydrochloride

635702-64-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19329

Lck Inhibitor

Lck Inhibitor

847950-09-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19471

CEP-28122

CEP-28122

1022958-60-6

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19381

A 419259 trihydrochloride

A 419259 trihydrochloride

1435934-25-0

50mg

≥98%