【脉铂医药】MedBio|850140-73-7|Afatinib dimaleate技术资料

2022-02-23

1、双马来酸盐阿法替尼物理参数：

常用名	双马来酸盐阿法替尼	英文名	Afatinib dimaleate
CAS号	850140-73-7	分子量	718.083
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C32H33ClFN5O11	熔点	无资料
闪点	无资料

2、双马来酸盐阿法替尼技术资料：

体外研究	在无细胞体外激酶测定中，Afatinib（BIBW2992）dimaleate显示出对抗EGFR和HER2的野生型和突变形式的有效活性，类似于吉非替尼对L858R EGFR的效力，但对抗吉非替尼抗性的活性约高100倍。 L858R-T790M EGFR双突变体，IC50为10 nM。此外，BIBW2992与拉帕替尼和卡那替尼相比具有抗HER2的体外效力，IC50为14nM。该评估中最敏感的激酶是lyn，IC50为736 nM [1]。 Afatinib是这些ErbB家族受体的不可逆抑制剂。食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞系对Afatinib敏感，IC50浓度在较低的微摩尔范围内（孵育48小时：HKESC-1 = 78 nM，HKESC-2 = 115 nM，KYSE510 =3.182μM，SLMT-1 =4.625μM，EC-1 =1.489μM;孵育72小时：HKESC-1 = 2 nM，HKESC-2 = 2 nM，KYSE510 =1.090μM，SLMT-1 =1.161μM，EC-1 = 109 nM）最大生长抑制超过95％。 Afatinib可以剂量和时间依赖的方式强烈诱导HKESC-2和EC-1中的G0 / G1细胞周期停滞[2]。
体内研究	一旦治疗开始，阿法替尼（15mg / kg）强烈抑制HKESC-2肿瘤的生长。车辆的平均肿瘤大小和终点处理分别为348±24 mm3和108±36 mm3，两者之间存在显着差异。显然，在Afatinib给药结束后，肿瘤大小不会在短时间内反弹。在整个治疗过程中体重没有快速变化表明Afatinib的毒性很小，这种药物耐受性良好[2]。
激酶实验	感染后72小时，用HEPEX（20mM HEPES pH 7.4,100mM NaCl，10mMβ-甘油磷酸盐，10mM对硝基苯基磷酸盐，30mM NaF，从Sf9生物质中提取EGFR激酶结构域-GST融合蛋白， 5 mM EDTA，5％甘油，1％Triton X-100,1 mM Na3VO4,0.1％SDS，0.5μg/ mL胃蛋白酶抑制剂A，抑肽酶20 KIU / mL，Leupeptin2μg/ mL，苯甲脒1 mM，2.5μg/ mL 3,4-二氯异香豆素，2.5μg/ mL反式环氧琥珀酰基-L-亮氨酰-L-酰氨基丁烷和0.002％PMSF）并用于测定IC 50值。每个100μL酶反应在50％Me2SO中含有10μLAfatinib（BIBW2992），20μL底物溶液（200 mM HEPES pH 7.4,50 mM Mg-acetate，2.5 mg / mL poly（EY），5μg/ mL bio -pEY）和20μL酶制剂。通过加入50μL在10mM MgCl 2中制备的100μMATP溶液开始酶促反应。测定在室温下进行30分钟，并通过加入50μL终止溶液（在20mM HEPES pH 7.4中的250mM EDTA）终止。将100μL转移至链霉抗生物素蛋白包被的微量滴定板，在室温下孵育60分钟后，用200μL洗涤溶液（50mM Tris，0.05％Tween20）洗涤板。向孔中加入100μL等份的HRPO标记的抗PY抗体（PY20H Anti-Ptyr：HRP，由Transduction Laboratories提供）250ng / mL。孵育60分钟后，将板用200μL洗涤溶液洗涤三次。然后用100μLTMB过氧化物酶溶液（A：B = 1：1）显色样品。 10分钟后停止反应。将板转移至ELISA读数器并在OD 450nm下测量消光。所有数据点一式三份执行[1]。

3、双马来酸盐阿法替尼物理化学性质：

分子式	C₃₂H₃₃ClFN₅O₁₁
分子量	718.083
精确质量	717.184937
PSA	241.30000
LogP	4.53600

4、双马来酸盐阿法替尼同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19382	PF-573228	PF-573228	869288-64-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19349	ZM323881	ZM323881	193001-14-8	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19452	Src I1	Src I1	179248-59-0	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19394	LDN-214117	LDN-214117	1627503-67-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19443	Ro 08-2750	Ro 08-2750	37854-59-4	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19328	KX2-391 dihydrochloride	KX2-391 dihydrochloride	1038395-65-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19343	SU14813	SU14813	627908-92-3	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19295	BMS-536924	BMS-536924	468740-43-4	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19478	VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II	VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II	269390-69-4	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19378	Sunitinib	Sunitinib	557795-19-4	500mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED19304	Afatinib dimaleate ,850140-73-7	MedBio	≥98%	50mg	¥959.00
MED19304	Afatinib dimaleate ,850140-73-7	MedBio	≥98%	5mg	¥399.00
MED19304	Afatinib dimaleate ,850140-73-7	MedBio	≥98%	10mg	¥669.00
MED19304	Afatinib dimaleate ,850140-73-7	MedBio	≥98%	10mM (in 1mL DMSO)	¥589.00