【脉铂医药】MedBio|957135-43-2|SM-164技术资料

2021-03-12

1、SM-164物理参数：

常用名	SM-164	英文名	SM-164
CAS号	957135-43-2	分子量	1121.42000
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C62H84N14O6	熔点	无资料
闪点	无资料

2、 SM-164物理化学性质：

分子式	C₆₂H₈₄N₁₄O₆
分子量	1121.42000
精确质量	1120.67000
PSA	242.50000
LogP	7.60040

3、SM-164技术资料：

体外研究	SM-164是一种非肽，细胞渗透性，二价小分子，模仿Smac蛋白靶向XIAP。 SM-164与含有两个BIR结构域的XIAP结合，IC50值为1.39nM，分别比其单价对应物和天然Smac AVPI肽有效300和7000倍。 SM-164同时与XIAP中的两个BIR结构域相互作用，并且在无细胞功能和基于细胞的测定中作为XIAP的超有效拮抗剂起作用。 SM-164靶向细胞XIAP并在白血病癌细胞中以低至1nM的浓度有效诱导细胞凋亡，同时对10,000nM的正常人原代细胞具有最小毒性[1]。使用基于荧光偏振的测定法测定SM-164与XIAP，cIAP-1和cIAP-2蛋白的结合亲和力。 SM-164对含有BIR2和BIR3结构域的XIAP蛋白的Ki值为0.56nM。 SM-164对含有BIR2和BIR3结构域的cIAP-1蛋白的Ki值为0.31nM。 SM-164与cIAP-2 BIR3蛋白结合，Ki值为1.1 nM。添加外源性TNFα可显着增强这些Smac模拟物的活性，特别是对于SM-164，在抗性癌细胞系如HCT116和MDA-MB-453中的活性[2]。
体内研究	评估SM-164抑制肿瘤生长的能力。 SM-164在抑制肿瘤生长方面非常有效，并且能够在MDA-MB-231异种移植模型中实现肿瘤消退。用1mg / kg的SM-164治疗完全抑制治疗期间的肿瘤生长。用SM-164以5 mg / kg治疗可使肿瘤体积从治疗开始时（第25天）的147±54 mm3减少到治疗结束时（第36天）的54±32 mm3，减少65％。 SM-164强烈的抗肿瘤活性持久且不短暂。在治疗结束时，5mg / kg的SM-164在统计学上比泰索帝更有效（P <0.01）或当对照组的肿瘤大小达到750mm 3时（P <0.02）[2]。
激酶实验	开发了一组灵敏和定量荧光偏振（FP）的测定法，以确定我们设计的Smac模拟物对XIAP BIR3的结合亲和力，XIAP含有BIR2和BIR3结构域，cIAP-1 BIR3，cIAP-1含有BIR2和BIR3结构域和cIAP-2蛋白。测量了基于FP的XIAP BIR3蛋白测定。简而言之，5-羧基荧光素与突变的Smac肽的赖氨酸侧链偶联，具有序列（AbuRPFK-Fam），并且该荧光标记的肽（称为SM5F）用作XIAP BIR3的基于FP的结合测定中的荧光示踪剂。该荧光示踪剂的Kd值确定为XIAP BIR3的17.9nM。在竞争性结合实验中，将测试化合物与30nM XIAP BIR3蛋白和5nM SM5F在测定缓冲液（100mM磷酸钾，pH 7.5;100μg/ mL牛γ球蛋白; 0.02％叠氮化钠）中孵育[2]。。

4、SM-164同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11299	CPI-1189	CPI-1189	183619-38-7	25mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11296	NSC59984	NSC59984	803647-40-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11231	丝裂霉素c	Mitomycin C	50-07-7	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11206	SMIP004	SMIP004	143360-00-3	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11303	N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺	NSC348884	81624-55-7	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11325	甲基茉莉酮酸酯	(±)-Jasmonic Acid methyl ester	39924-52-2	5g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11241	莫罗卡尼	Muristerone A	38778-30-2	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11315	CBL0137盐酸盐	CBL0137 (hydrochloride)	1197397-89-9	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11246	NQDI-1	NQDI 1	175026-96-7	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED11332	补骨脂定	Psoralidin	18642-23-4	25mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED11272	SM-164 ,957135-43-2	MedBio	≥98%	10mg	¥4500.00
MED11272	SM-164 ,957135-43-2	MedBio	≥98%	200mg	¥38500.00
MED11272	SM-164 ,957135-43-2	MedBio	≥98%	5mg	¥3240.00
MED11272	SM-164 ,957135-43-2	MedBio	≥98%	25mg	¥9800.00