Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、水仙环素物理参数:
常用名
水仙环素
英文名
Narciclasine
CAS号
29477-83-6
分子量
307.255
密度
1.9±0.1 g/cm3
沸点
733.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C14H13NO7
熔点
无资料
闪点
397.6±32.9 °C
2、水仙环素技术资料:
体外研究
Narciclasine激活多形性胶质母细胞瘤细胞中的Rho和应力纤维。对6种人类多形性胶质母细胞瘤(U373,Hs683,GL19,GL5,GL16,GL17)计算的平均IC50为~50 nM,一组60个癌细胞系中Narciclasine的平均IC50值为47 nM [1]。伯氏藻提取物的生物测定引导的分级分离导致识别作为生物活性化合物的lycorine。对于Narciclasine,测量胚根生长抑制的IC50为0.1μM[2]。
体内研究
1mg / kg的Narciclasine静脉注射方案显着(P = 0.02)增加了GL19多形性胶质母细胞瘤小鼠的存活率。 Narciclasine以相同剂量口服给药,每周五次,连续5周也显着增加该模型中的动物存活率(P = 0.008)。使用1 mg / kg的Narciclasine口服治疗可显着提高Hs683多形性胶质母细胞瘤小鼠的存活率(P = 0.004)。增加每周施用的剂量数不会增加这些Hs683多形性胶质母细胞瘤小鼠的存活率。 Narciclasine似乎在这些模型中显示出与替莫唑胺相似的存活率增加,但是在口服和静脉注射后均可显着降低剂量[1]。
激酶实验
使用RhoA G-LISA测定法。该测定使用涂有Rho家族效应蛋白的Rho结合结构域的96孔板。 Rho家族蛋白的活性GTP结合形式但不是来自生物样品的无活性GDP结合形式将与平板结合。然后通过与特异性一抗孵育,然后与缀合辣根过氧化物酶的二抗孵育,检测结合的活性Rho家族蛋白。然后使用OPD开发信号。 U373和GL19多形性胶质母细胞瘤血清饥饿24小时,未经处理或用Narciclasine(100 nM)处理3分钟,5分钟,30分钟,1小时和2小时,或用2.0μg/ mL细胞处理可渗透的Rho抑制剂在37℃的无血清培养基中培养4小时,有或没有随后的Narciclasine处理。该产物由高度纯化的C3转移酶组成,该转移酶通过二硫键与专有的细胞穿透部分共价连接。细胞穿透部分允许通过质膜快速有效地转运。一旦进入胞质溶胶,细胞穿透部分被释放,从而允许C3转移酶在细胞内自由扩散并且无活性的RhoA,RhoB和RhoC扩散但不相关的GTP酶如Cdc42或Rac1。 C3转移酶通过在GTP酶的效应子结合结构域中的Asn41上的ADP核糖基化来抑制Rho蛋白。然后裂解细胞并通过RhoA G-LISA活化测定法测量RhoA活性,或者对细胞进行F-肌动蛋白染色[1]。
3、水仙环素物理化学性质:
4、水仙环素同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED19115
A 83-01
909910-43-6
50mg
≥98%
MED19173
Bisindolylmaleimide II
137592-45-1
MED19130
Go 6976
136194-77-9
5mg
MED19160
Bisindolylmaleimide V
113963-68-1
25mg
MED19122
Nilotinib monohydrochloride monohydrate
923288-90-8
100mg
MED19180
ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)
None
MED19136
1-Naphthyl PP1
221243-82-9
MED19158
ITD 1
1099644-42-4
10mg
MED19138
PPY A
875634-01-8
MED19120
500ug
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