Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
1、COTI-2物理参数:
常用名
COTI-2
英文名
CAS号
1039455-84-9
分子量
366.483
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
574.1±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C19H22N6S
熔点
无资料
闪点
301.0±32.9 °C
2、COTI-2物理化学性质:
3、COTI-2技术资料:
体外研究
在处理72小时后,COTI-2有效抑制所有测试细胞系的增殖速率。 COTI-2在抑制所有三种细胞系(COLO-205,HCT-15和SW620)中的肿瘤细胞增殖方面显着有效。相对低浓度的COTI-2对所有测试的人胶质母细胞瘤细胞系(U87-MG,SNB-19,SF-268和SF-295)具有活性。 COTI-2处理具有近似IC50浓度的SHP-77细胞导致40-47%的总细胞中早期细胞凋亡的诱导[2]。
体内研究
COTI-2以10mg / kg的剂量显着抑制HT-29人结肠直肠肿瘤异种移植物中的肿瘤生长。除了在治疗后的特定时间减少肿瘤体积外,COTI-2还延迟了肿瘤达到特定体积所需的时间。 COTI-2还以低至3mg / kg的剂量显着抑制SHP-77 SCLC异种移植模型中的肿瘤生长。 COTI-2处理既降低了治疗后特定时间的U87-MG肿瘤体积,又延长了U87-MG异种移植物在裸鼠中生长所需的时间。仅用载体治疗的小鼠中的对照肿瘤仅需5天达到828mm 3的平均体积,而用COTI-2治疗的动物中的肿瘤需要两倍的时间(10天)达到相似的平均体积(857mm 3)。无论给药途径如何,COTI-2治疗都能有效抑制OVCAR-3异种移植物的生长[2]。
激酶实验
使用AMBIT BIOSCIENCES KINOMESCAN测定法测试COTI-2与227种激酶的相互作用。简言之,将链霉抗生物素蛋白包被的磁珠用生物素化的小分子配体在25℃处理30分钟以产生用于激酶测定的亲和树脂。用过量的生物素封闭配体珠,并用封闭缓冲液(1%BSA,0.05%Tween 20,1mM DTT)洗涤以除去未结合的配体并降低非特异性结合。通过在1×结合缓冲液(20%SeaBlock,0.17×PBS,0.05%Tween 20,6mM DTT)中组合噬菌体裂解物,配体亲和珠和COTI-2来组装结合反应。所有反应均在聚苯乙烯96孔板中进行,所述板已经用封闭缓冲液预处理,终体积为0.1mL [2]。
4、COTI-2同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED11298
BH3I-1
300817-68-9
25mg
≥98%
MED11251
NSC 19630
MIRA-1
72835-26-8
10mg
MED11284
天丰素
Epibrassinolide
78821-43-9
5mg
MED11207
曲贝替定
Trabectedin
114899-77-3
1mg
MED11281
甲异靛
Meisoindigo
97207-47-1
50mg
MED11273
Z-YVAD-FMK
None
MED11286
Pyridoclax
MED11324
Oleana-1,9(11)-dien-28-amide, 2-cyano-3,12-dioxo-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-
CDDO-TFEA
932730-52-4
MED11275
p53/MDM2 Set I
1 Set
MED11183
(3S)-3-[[叔丁氧羰基]氨基]-5-氟-4-氧代-戊酸甲酯
Boc-D-FMK
187389-53-3
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