【脉铂医药】MedBio|880635-03-0|GW 6471技术资料

2022-07-15

GW 6471用途：GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。

1、GW 6471物理参数：

常用名	GW 6471	英文名	GW 6471
CAS号	880635-03-0	分子量	619.673
密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	无资料
分子式	C35H36F3N3O4	熔点	无资料
闪点	无资料

2、GW 6471物理化学性质：

密度	1.2±0.1 g/cm3
分子式	C35H36F3N3O4
分子量	619.673
精确质量	619.265808
PSA	96.95000
LogP	7.24
折射率	1.556

3、GW 6471技术资料：

体外研究

在基于细胞的报告基因检测中，GW 6471完全抑制GW409544诱导的PPARα活化，IC50为0.24μM[1]。通过MTT测定评估PPARα在肾细胞癌（RCC）细胞活力中的功能作用。将Caki-1（VHL野生型）和786-O（VHL突变）细胞分别与特异性PPARα激动剂WY14,643或特异性PPARα拮抗剂GW6471一起孵育，浓度为12.5至100μM，持续72小时，评估细胞活力。虽然WY14,643对细胞活力没有影响或略有增加，但GW 6471在两种细胞系中显着且剂量依赖性地抑制细胞活力（高达约80％）[2]。

体内研究

为了测试体内PPARα拮抗作用的抗肿瘤活性，使用皮下异种移植小鼠模型。将Caki-1细胞皮下植入裸（Nu / Nu）小鼠中。在肿瘤块直径达到约5mm后，每隔一天腹膜内注射GW6471，持续4周，剂量（20mg / kg小鼠体重），这被描述为在体内剂量反应研究中有效并在此确认要有效。在载体和GW6471处理的动物之间肿瘤生长存在显着差异。基于动物的重量，在GW6471的剂量下未观察到毒性，并且实验室值（包括肾和肝功能测试）未受到不利影响。为了证明GW 6471的靶向作用，在肿瘤中评估了c-Myc水平，其显示GW 6471处理的动物显着减少[3]。

4、GW 6471同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED20945	GSK199 (hydrochloride)	GSK199 (hydrochloride)	1549811-53-1	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED22214	3,3'-Diiodo-L-thyronine	3,3'-Diiodo-L-thyronine	4604-41-5	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19636	Fmoc-Asn-ol	Fmoc-Asn-ol	201484-12-0	5g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED22110	(S)-(−)-1,1'-Bi-2-naphthol	(S)-(−)-1,1'-Bi-2-naphthol	18531-99-2	1g	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED21595	MoTP	MoTP	57055-82-0	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED20256	Adenosine 5-triphosphate	Adenosine 5-triphosphate	34369-07-8	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED22705	Indole-3-carboxylic acid	Indole-3-carboxylic acid	771-50-6	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED20325	tris(2,2,2-trifluoroethyl) borate	tris(2,2,2-trifluoroethyl) borate	659-18-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED22131	Cholesteryl Linoleate Hydroperoxides(solution)	Cholesteryl Linoleate Hydroperoxides(solution)		500ug (solution)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED22239	BMS-3	BMS-3	1338247-30-5	1mg	≥98%

5、GW 6471参考文献：

Palmitoylethanolamide controls reactive gliosis and exerts neuroprotective functions in a rat model of Alzheimer's disease.
Cell Death Dis. 5 , e1419, (2014)

Influence of dietary sugar on cholesterol and bile acid metabolism in the rat: Marked reduction of hepatic Abcg5/8 expression following sucrose ingestion.
Biochem. Biophys. Res. Commun. 461 , 592-7, (2015)

Trimetazidine prevents macrophage-mediated septic myocardial dysfunction via activation of the histone deacetylase sirtuin 1.
Br. J. Pharmacol. 173 , 545-61, (2016)

6、GW 6471英文别名：

Propanamide, N-[(2S)-2-[[(1Z)-1-methyl-3-oxo-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propen-1-yl]amino]-3-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]phenyl]propyl]-

N-[(2S)-3-{4-[2-(5-Methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethoxy]phenyl}-2-({(2Z)-4-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-2-buten-2-yl}amino)propyl]propanamide

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED20234	GW 6471 ,880635-03-0	MedBio	≥98%	25mg	¥5500.00
MED20234	GW 6471 ,880635-03-0	MedBio	≥98%	5mg	¥1489.00
MED20234	GW 6471 ,880635-03-0	MedBio	≥98%	10mg	¥2489.00
MED20234	GW 6471 ,880635-03-0	MedBio	≥98%	50mg	¥8000.00