【脉铂医药】MedBio|1218778-77-8|LDE225 Diphosphate技术资料

常用名

Erismodegib二磷酸

英文名

LDE225 (Diphosphate)

CAS号

1218778-77-8

分子量

681.489

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C26H32F3N3O11P2

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Erismodegib（NVP-LDE225）对主要人类CYP450药物代谢酶的IC50值大于10μM[1]。 Erismodegib（LDE225），一种小分子，临床研究SMO抑制剂，单独使用并与尼罗替尼联合使用，抑制CD34 +慢性期（CP） - 慢性粒细胞白血病（CML）细胞中的Hh通路，减少数量和自我更新能力CML白血病干细胞（LSC）。 Erismodegib以类似于环巴胺的方式与SMO直接相互作用，以减少下游Hh信号传导靶标的表达。将原代CD34 + CP-CML细胞在无血清培养基（SFM）±Erismodegib中培养6,24和72小时（h）。在72小时，虽然生物样品之间存在差异，但在暴露于Erismodegib后，GLI1显着下调（10 nM;分别为0.78倍和100 nM;分别为0.73倍（p <0.01）[2]。

体内研究

Erismodegib（NVP-LDE225）是弱碱，测得的pKa为4.2，并且表现出相对差的水溶性。在皮下Ptch +/- p53 - / - 成神经管细胞瘤同种异体移植小鼠模型中，Erismodegib在口服给予二磷酸盐盐悬浮液10天后显示出剂量相关的抗肿瘤活性。在5mg / kg /天qd的剂量下，Erismodegib显着抑制肿瘤生长，对应于33％的T / C值（与载体对照相比p <0.05）。当以10和20mg / kg /天qd给药时，Erismodegib分别提供51％和83％的消退[1]。将来自一组处理小鼠的骨髓细胞和脾细胞移植到次级受体小鼠中。与Erismodegib或单独的尼罗替尼相比，用Erismodegib（LDE225）+尼罗替尼治疗的小鼠移植骨髓（BM）或脾细胞导致白细胞计数（WCC）减少并减少继发受者的白血病发展[2]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18898

Z-Ile-Leu-aldehyde

Z-Ile-Leu-aldehyde

161710-10-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18924

IC261

IC261

186611-52-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18940

IWP-2-V2

IWP-2-V2

877618-79-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18926

U 18666A

U 18666A

3039-71-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18896

LGK-974

LGK-974

1243244-14-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18877

Cyclopamine

Cyclopamine

4449-51-8

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18906

TCS 2002

TCS 2002

1005201-24-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18895

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

956697-53-3

200mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18891

UM 729

UM 729

1448723-60-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18902

C34

C34

40592-88-9

25mg

≥98%