【脉铂医药】MedBio|1418308-27-6|EI1技术资料

常用名

6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺

英文名

EI1

CAS号

1418308-27-6

分子量

390.478

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

675.9±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C23H26N4O2

熔点

无资料

闪点

362.6±31.5 °C

体外研究

在DLBCL细胞中，EI1抑制细胞H3K27甲基化并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中，EI1还抑制H3K27me3和细胞增殖。此外，EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞的生长，并引起细胞周期停滞和细胞凋亡[1]。

激酶实验

对于IC50测定，将EI1在DMSO中连续稀释三倍，总共12个浓度，起始浓度为1μM。将反应物在室温下温育120分钟，并通过加入猝灭溶液（2.5％TFA和320nM d4-SAH）终止反应。使用具有Turbulon Spray和Prominence UFLC的API 4000三重四极杆质谱法对SAH产生进行定量。使用阳性（无抑制剂）和阴性（无酶）对照标准化抑制百分比，并使用PRISM计算IC 50。 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争的酶学研究在反应条件略有改变的情况下进行：10μMEII用作连续稀释的起始剂量。 SAM在1μM和50μM之间的范围内滴定（对应于1×Km和50×Km），并且底物肽在其饱和条件（10μM）下存在于最终反应混合物中。对于组蛋白甲基转移酶（HMT），所有HMT都是来自大肠杆菌或杆状病毒系统的纯化重组蛋白。 G9a，SuV39H2，Set7 / 9，CARM1，SETD8，NSD3，SETD2和Dot1L的催化结构域和全长SmyD2蛋白用于生物化学测定。用酶学研究仔细表征HMT生化反应，并测定SAM和底物Km。对于大多数HMT，SAM和底物浓度保持在它们各自的Km，除了具有低SAM-Km值的那些（SmyD2和Set7 / 9），其中使用0.5μMSAM。使用相同的测定形式进行所有HMT反应，其中通过LC-MS定量来自生化反应的SAH的产生。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18895

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

956697-53-3

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18927

Indirubin-3'-oxime

Indirubin-3'-oxime

160807-49-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18917

Shz 1

Shz 1

326886-05-9

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18875

Salinomycin

Salinomycin

53003-10-4

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18943

ALLO-1

ALLO-1

37468-32-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18939

IWP-3

IWP-3

687561-60-0

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18896

LGK-974

LGK-974

1243244-14-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18937

IQ 1

IQ 1

331001-62-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18911

Cardionogen 1

Cardionogen 1

577696-37-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18896

LGK-974

LGK-974

1243244-14-5

5mg

≥98%