【脉铂医药】MedBio|654671-78-0|Sitagliptin (phosphate)技术资料

常用名

磷酸西他列汀

英文名

Sitagliptin Phosphate

CAS号

654671-78-0

分子量

505.309

密度

无资料

沸点

529.9ºC at 760 mmHg

分子式

C16H18F6N5O5P

熔点

202-204ºC

闪点

274.3ºC

体外研究

西他列汀磷酸盐对DPP-4具有有效的抑制作用，Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM [1]。西他列汀通过涉及cAMP / PKA / Rac1激活的途径减少分离的脾CD4 T细胞的体外迁移[2]。最近的一项研究表明西他列汀发挥新的直接作用，以通过不依赖DPP-4的蛋白激酶A-和MEK-ERK1 / 2依赖途径刺激肠L细胞分泌GLP-1。因此，它降低了自身免疫对移植物存活的影响[3]。

体内研究

在体内，西格列汀磷酸盐抑制血浆DPP-4活性的ED50值在给药后7小时和自由喂养的Han-Wistar大鼠中给药后24小时30mg / kg时计算为2.3mg / kg [1]。链脲佐菌素诱导的1型糖尿病小鼠模型在血浆中表现出升高的DPP-4水平，其在西格列汀磷酸盐饮食中可在小鼠中基本上被抑制。这是通过对高血糖的调节产生积极影响来实现的，可能通过延长胰岛移植物的存活率[4]。 Sitagliptin phosphate的血浆清除率和分布容量在大鼠（40-48 mL / min / kg，7-9 L / kg）中高于狗（9 mL / min / kg，3 L / kg）;大鼠的半衰期较短，2小时与狗的4小时相比[5]。

激酶实验

DPP-4从汇合的Caco-2细胞中提取。在室温下用裂解缓冲液（10mM Tris-HCl，150mM NaCl，0.04U / mL抑肽酶，0.5％Nonidet P40，pH8.0）孵育5分钟后，将细胞在35,000g，4℃下离心30分钟。 ，将上清液保存在-80℃。通过将20μL适当的化合物稀释液与50μL用于DPP-4酶，H-Ala-Pro-7-酰氨基-4-三氟甲基香豆素（测定中的最终浓度，100μM）和30μL的底物混合来进行测定。 Caco-2细胞提取物（用100mM Tris-HCl，100mM NaCl，pH7.8稀释1000倍）。将板在室温下孵育1小时，并使用SpectraMax GeminiXS在405 / 535nm的激发/发射波长下测量荧光。在具有高抑制剂浓度的Caco-2细胞提取物预孵育1小时后测定来自DPP-4酶的抑制剂的解离动力学（BI 1356为30nM，维达列汀为3μM）。在用测定缓冲液稀释预孵育混合物3000倍后，通过加入底物H-Ala-Pro-7-酰氨基-4-三氟甲基香豆素开始酶促反应。在这些条件下，在存在或不存在抑制剂的情况下在某一时间点DPP-4活性的差异反映了仍然与DPP-4酶结合的该抑制剂的量。使用SpectraMax的SoftMax软件计算10分钟间隔的最大反应速率（荧光单位/秒×1000），并校正未抑制反应的速率[（vcontrol-vinhibitor）/ vcontrol]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18502

Atazanavir

Atazanavir

198904-31-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18408

Balapiravir

Balapiravir

690270-29-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18395

CA 074

CA 074

134448-10-5

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18506

BIBR-1048

BIBR-1048

211915-06-9

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18538

Gedunin

Gedunin

2753-30-2

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED18400

Nafamostat Mesylate(FUT-175)

Nafamostat Mesylate(FUT-175)

82956-11-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED18446

Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)

Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)

229975-97-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18476

ZJ 43

ZJ 43

723331-20-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

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纯度

MedBio

MED18443

Sitagliptin phosphate monohydrate

Sitagliptin phosphate monohydrate

654671-77-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED18425

Narlaprevir

Narlaprevir

865466-24-6

10mg

≥98%